VH298

N.º de catálogoS8449 Lote:S844901

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₇H₃₃N₅O₄S

Peso molecular

523.65

Número CAS

2097381-85-4

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (190.96 mM)

Ethanol

100 mg/mL (190.96 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (9.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

VH298 es un potente inhibidor de VHL (Von Hippel-Lindau, la E3 ligasa) que estabiliza HIF-α. Este compuesto bloquea la interacción VHL:HIF-α con una Kd de 90 nM en calorimetría de titulación isotérmica (ITC) y 80 nM en un ensayo competitivo de polarización de fluorescencia. Puede utilizarse en la tecnología PROTAC.

Objetivos

VHL:HIF-α (competitive fluorescence polarization assay)	VHL:HIF-α (isothermal titration calorimetry (ITC))
80 nM(Kd)	90 nM(Kd)

In vitro

VH298 puede activar la vía de señalización HIF-1 estabilizando in vitro ambas formas de HIF-1α. Este compuesto promueve la variabilidad de rFb, la migración y la síntesis de colágeno y factores celulares reguladores. Mejora la angiogénesis de hUVEC.

In vivo

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares rFb cells, hUVEC cells Concentraciones 10 μM, 30 μM, 100 μM, 200 μM Tiempo de incubación 48 h Método The rFb are trypsinised and placed in flat-bottomed 96-well plates at an initial density of 5000 cells per well. After 24 h of incubation, the medium is changed to VH298-containing medium at different dosages (0 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM, and 200 μM). rFb are incubated at 37°C for 48 h. The proliferation is determined by the Cell Counting Kit-8 (CCK-8) assay. After incubation, rFb are treated with the CCK-8 solution at a final concentration of 10% for 2 h at 37°C, followed by measurement of absorbance at 450nm using a microplate reader.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales Sprague-Dawley rats intraperitoneal injected of streptozotocin at 65 mg/kg Dosificaciones 30 μM VH298 in PBS (100 microlitres) Administración local injection

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
rFb cells, hUVEC cells
Concentraciones
10 μM, 30 μM, 100 μM, 200 μM
Tiempo de incubación
48 h
Método
The rFb are trypsinised and placed in flat-bottomed 96-well plates at an initial density of 5000 cells per well. After 24 h of incubation, the medium is changed to VH298-containing medium at different dosages (0 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM, and 200 μM). rFb are incubated at 37°C for 48 h. The proliferation is determined by the Cell Counting Kit-8 (CCK-8) assay. After incubation, rFb are treated with the CCK-8 solution at a final concentration of 10% for 2 h at 37°C, followed by measurement of absorbance at 450nm using a microplate reader.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
Sprague-Dawley rats intraperitoneal injected of streptozotocin at 65 mg/kg
Dosificaciones
30 μM VH298 in PBS (100 microlitres)
Administración
local injection

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27811928/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30911550/

Sellecks VH298 Ha sido citado por 3 Publicaciones

Distinct TAM subset with cross-dressing capability determines the bifurcation of tumor immunity [ Cell Rep, 2025, 44(6):115800]	PubMed: 40489329
Lactylation modification of HIF-1α enhances its stability by blocking VHL recognition [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364]	PubMed: 40760493
Design, synthesis, and biological evaluation of first-in-class indomethacin-based PROTACs degrading SARS-CoV-2 main protease and with broad-spectrum antiviral activity [ Eur J Med Chem, 2024, 268:116202]	PubMed: 38394929

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