Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate

N.º de catálogoS8173 Lote:S817303

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Datos técnicos

Fórmula

C19H18F5N5O5S
Peso molecular 523.43 Número CAS 2095432-65-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (191.04 mM)
Ethanol 25 mg/mL (47.76 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El trifluoroacetato de Verubecestat (MK-8931) es un potente y selectivo inhibidor de la beta-secretasa y un inhibidor de la proteína BACE1 o inhibidor de la enzima 1 de escisión de la APP del sitio beta.
Objetivos
BACE2
(Cell-free assay)		 BACE1
(Cell-free assay)
0.37 nM(Ki) 1.75 nM(Ki)
In vitro Verubecestat (MK-8931) reduce eficazmente Aβ40 en células con un Ki de 7,8 nM y una IC50 de 13 nM.
In vivo Verubecestat (MK-8931) reduce drásticamente los niveles de Aβ40 en el LCR y la corteza tanto en ratas como en monos cynomolgus después de una única dosis oral. Debido a la vida media de 20 h de MK-8931, es ideal para la dosificación una vez al día.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27023706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27418961/

Sellecks Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate Ha sido citado por 12 Publicaciones

A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] PubMed: 35253833
Pharmacological inhibition of BACE1 suppresses glioblastoma growth by stimulating macrophage phagocytosis of tumor cells [ Nat Cancer, 2021, 2(11):1136-1151] PubMed: 35122055
Improving Preclinical to Clinical Translation in Alzheimer's Disease Research [ Alzheimers Dement (N Y), 2020, 6(1):e12038] PubMed: 32548237
Pharmacokinetic, Pharmacodynamics, and Transcriptomics Analysis of Verubecestat Treatment in 5XFAD mice [ Alzheimer's Association, 2020, 16-S2] PubMed: None
Inhibition of BACE1 Facilitates Macrophage-based Immunotherapy to Suppress Malignant Growth of Glioblastoma [ Research Square, 2020, 10.21203/rs.3.rs-61939/v1] PubMed: None
Aβ34 is a BACE1-derived degradation intermediate associated with amyloid clearance and Alzheimer's disease progression. [ Nat Commun, 2019, 10(1):2240] PubMed: 31110178
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life. [ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194] PubMed: 31416794
Ablation of amyloid precursor protein increases insulin-degrading enzyme levels and activity in brain and peripheral tissues. [ Am J Physiol Endocrinol Metab, 2019, 316(1):E106-E120] PubMed: 30422705
Critical Evaluation of the Pharmacokinetics of Verubecestat in Aged 5XFAD Mice [ Alzheimer's Association, 2019, 15-7S-25] PubMed: None
Distinct apoptotic blocks mediate resistance to panHER inhibitors in HER2+ breast cancer cells [Karakas B Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2018, 1865(8):1073-1087] PubMed: 29733883

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