VBIT-4

N.º de catálogoS3544 Lote:S354404

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₁H₂₃ClF₃N₃O₃

Peso molecular

457.87

Número CAS

2086257-77-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

92 mg/mL (200.93 mM)

Ethanol

92 mg/mL (200.93 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

VBIT-4 es un inhibidor de la oligomerización del canal aniónico dependiente de voltaje (VDAC) que disminuye la liberación de ADN mitocondrial (ADNmt), la señalización del interferón tipo I (IFN), las trampas extracelulares de neutrófilos y la gravedad de la enfermedad en un modelo de ratón de lupus eritematoso sistémico.

Objetivos

VDAC	mtDNA	IFN

In vitro

VBIT-4 inhibe rápidamente la pérdida de ATP, que es una consecuencia de su translocación a la membrana plasmática causada por la sobreexpresión de VDAC1, en células INS-1 que expresan plVdac1.

In vivo

VBIT-4 previene los aumentos en el consumo de agua y la poliuria en los ratones db/db, también contrarresta la sobreexpresión de VDAC1, previniendo la mala focalización a la superficie de las células β bajo condiciones glucotóxicas. A través de la prevención de la expresión génica de VDAC1, este compuesto puede tener acciones modificadoras de la enfermedad.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares INS-1 cells transfected with plVdac1 Concentraciones 20 μM Tiempo de incubación 1 h Método Effect of VDAC1 antibody (VDAC1-ab, 10 nM), the VDAC1 inhibitors AKOS022075291 and VBIT-4 (20 μM each) on ATP release after 1 hr exposure at 1 mM glucose of INS-1 cells transfected with control plasmid or plVdac1. ATP content and release from isolated mouse or human islets or from INS-1 cells after transfection with mitochondrial targeted VDAC1 (mtVDAC1) or plasma membrane targeted VDAC1 (plVDAC1) plasmids was determined using a luminometric assay kit. After incubation of islets (50/vial) or INS-1 cells for 60 min, an aliquot of the media was removed for subsequent measurements of released ATP. Then the islets or INS-1 cells were washed 3 times and the lysates were used for measurements of ATP and protein contents.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales db/db, c57/bl mice Dosificaciones 25 mg/kg body Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
INS-1 cells transfected with plVdac1
Concentraciones
20 μM
Tiempo de incubación
1 h
Método
Effect of VDAC1 antibody (VDAC1-ab, 10 nM), the VDAC1 inhibitors AKOS022075291 and VBIT-4 (20 μM each) on ATP release after 1 hr exposure at 1 mM glucose of INS-1 cells transfected with control plasmid or plVdac1. ATP content and release from isolated mouse or human islets or from INS-1 cells after transfection with mitochondrial targeted VDAC1 (mtVDAC1) or plasma membrane targeted VDAC1 (plVDAC1) plasmids was determined using a luminometric assay kit. After incubation of islets (50/vial) or INS-1 cells for 60 min, an aliquot of the media was removed for subsequent measurements of released ATP. Then the islets or INS-1 cells were washed 3 times and the lysates were used for measurements of ATP and protein contents.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
db/db, c57/bl mice
Dosificaciones
25 mg/kg body
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31857488/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30293774/

Sellecks VBIT-4 Ha sido citado por 16 Publicaciones

The low-dose CHK1 inhibitor prexasertib triggers VDAC1 dephosphorylation to activate mtDNA-STING signaling and synergize immunotherapy [ Cell Rep, 2025, 44(5):115605]	PubMed: 40249707
VDAC1 is a target for pharmacologically induced insulin hypersecretion in β cells [ Cell Rep, 2025, 44(6):115834]	PubMed: 40512624
Chronic Cellular NAD Depletion Activates a Viral Infection-Like Interferon Response Through Mitochondrial DNA Leakage [ Aging Cell, 2025, 24(9):e70135]	PubMed: 40519092
Chronic Cellular NAD Depletion Activates a Viral Infection-Like Interferon Response Through Mitochondrial DNA Leakage [ Aging Cell, 2025, e70135]	PubMed: 40519092
Ciprofloxacin enhances RSL3-induced ferroptosis by promoting mitochondrial Zn2+ accumulation via the STING1-CAV2 pathway [ J Biol Chem, 2025, 301(10):110653]	PubMed: 40889676
cGAS-STING drives ageing-related inflammation and neurodegeneration [ Nature, 2023, 620(7973):374-380]	PubMed: 37532932
Non-canonical STING-PERK pathway dependent epigenetic regulation of vascular endothelial dysfunction via integrating IRF3 and NF-κB in inflammatory response [ Acta Pharm Sin B, 2023, 13(12):4765-4784]	PubMed: 38045042
Role of mitochondria in the myopathy of juvenile dermatomyositis and implications for skeletal muscle calcinosis [ J Autoimmun, 2023, 138:103061]	PubMed: 37244073
HSP90 C-terminal domain inhibition promotes VDAC1 oligomerization via decreasing K274 mono-ubiquitination in Hepatocellular Carcinoma [ Neoplasia, 2023, 44:100935]	PubMed: 37717471
[VDAC1 participates in house dust mite-induced asthmatic airway inflammation in mice by inducing ferroptosis of airway epithelial cells] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 10.1158/0008-5472.CAN-23-0650]	PubMed: 37712269

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