VBIT-12

N.º de catálogoS8936 Lote:S893601

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Datos técnicos

Fórmula

C25H27N3O3
Peso molecular 417.50 Número CAS 2089227-65-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (198.8 mM)
Water 2 mg/mL (4.79 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 4.150mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.030mg/ml (2.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción VBIT-12 es un potente inhibidor del canal aniónico selectivo dependiente de voltaje 1 (VDAC1), que interactúa directamente con VDAC1 purificado, reduciendo su conductancia de canal y previniendo la oligomerización de VDAC1.
Objetivos
VDAC1
In vitro

VBIT-12 interactúa directamente con VDAC1 purificado y reduce su conductancia de canal. Este compuesto interfiere con la oligomerización de VDAC1 y, por lo tanto, con la acción pro-apoptótica de VDAC1 cuando los niveles de expresión son anormales, pero no tiene efecto en las células en condiciones fisiológicas.
In vivo

El efecto de VBIT-12 en la inducción de la habituación al sobresalto y la inhibición del reflejo de sobresalto (PPI) en animales se examina mediante la prueba de alimentación suprimida por la novedad, el modelo de preferencia dulce de anhedonia y el modelo de prueba de nado forzado (FST) para la desesperación. Este compuesto interactúa con el Voltage-Dependent Anion Channel (VDAC) y puede utilizarse para el tratamiento de trastornos y enfermedades del sistema nervioso central (SNC).

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    male 129 SVE adult mice, male BALB/c mice aged 8 weeks

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://patents.google.com/patent/US20200000801A1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29551631/

Sellecks VBIT-12 Ha sido citado por 7 Publicaciones

Calcium-mediated mitochondrial fission and mitophagy drive glycolysis to facilitate arterivirus proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872] PubMed: 39804926
VDAC1, as a downstream molecule of MLKL, participates in OGD/R-induced necroptosis by inducing mitochondrial damage [ Heliyon, 2024, 10(1):e23426] PubMed: 38173512
The inhibition of VDAC1 oligomerization promotes pigmentation through the CaMK-CRTCs/CREB-MITF pathway [ Exp Cell Res, 2024, 434(2):113874] PubMed: 38070860
Phosphoglycerate mutase 5 aggravates alcoholic liver disease through disrupting VDAC-1-dependent mitochondrial integrity [ Int J Med Sci, 2024, 21(4):755-764] PubMed: 38464835
CircRNA Samd4 induces cardiac repair after myocardial infarction by blocking mitochondria-derived ROS output [ Mol Ther, 2022, S1525-0016-2200417-8] PubMed: 35791879
Protecting mitochondria via inhibiting VDAC1 oligomerization alleviates ferroptosis in acetaminophen-induced acute liver injury [ Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09624-x] PubMed: 34401974
Oleanolic Acid Improves Obesity-Related Inflammation and Insulin Resistance by Regulating Macrophages Activation [ Front Pharmacol, 2021, 12:697483] PubMed: 34393781

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