Valemetostat (DS-3201)

N.º de catálogoS8926 Lote:S892601

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Datos técnicos

Fórmula

C26H34ClN3O4

 
Peso molecular 488.02 Número CAS 1809336-39-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (204.9 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) es un inhibidor dual selectivo de EZH1/2.
Objetivos
EZH1 EZH2
In vitro

Valemetostat (DS-3201) reduce significativamente la viabilidad de las células ATL en comparación con otros y reactiva la expresión de los genes diana de EZH1/2 altamente acumulados en H3K27me3 en un cultivo ex vivo de células ATL primarias. También muestra efectos de crecimiento superiores en comparación con el inhibidor selectivo de EZH2 en líneas celulares de linfoma maligno..

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31747604/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0006497119825892

Sellecks Valemetostat (DS-3201) Ha sido citado por 15 Publicaciones

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
B-lineage commitment is dependent on a reversible epigenetic switch [ Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125] PubMed: 41266087
Targeting USP8 causes synthetic lethality through degradation of FGFR2 in ARID1A-deficient ovarian clear cell carcinoma [ NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69] PubMed: 40074856
Regulation of chromatin modifications through coordination of nucleus size and epithelial cell morphology heterogeneity [ Commun Biol, 2025, 8(1):269] PubMed: 39979587
Reduced EZH1/2 expression in imipridone-treated cells correlates with synergy following combinations with EZH1/2 or HDAC inhibitors in diffuse glioma and other tumors [ Am J Cancer Res, 2025, 15(3):1307-1320] PubMed: 40226473
Valemetostat-SAHA-Driven Acetylation of p53 via SET/TAF-Iβ Displacement and p300 Activation Modulates Cell Cycle Regulators in Pancreatic Cancer Cells [ Biomedicines, 2025, 13(9)2279] PubMed: 41007839
Changes in Lysine Methylation Contribute to the Cytotoxicity of Curcumin in Colon Cancer Cells [ Molecules, 2025, 30(2)335] PubMed: 39860204
EED Maintains the Small Cell Lung Cancer Neuroendocrine Phenotype and Drives Lung Cancer Histological Transformation [ bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486] PubMed: 40672300
Lineage-specific canonical and non-canonical activity of EZH2 in advanced prostate cancer subtypes [ Nat Commun, 2024, 15(1):6779] PubMed: 39117665
Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584

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