Vacuolin-1

N.º de catálogoS6912 Lote:S691201

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Datos técnicos

Fórmula

C26H24IN7O
Peso molecular 577.42 Número CAS 351986-85-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (17.31 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.500mg/ml (0.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.500mg/ml (0.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Vacuolin-1 es un inhibidor potente y permeable a las células que bloquea la exocitosis Ca(2+)-dependiente de los lisosomas y previene la liberación del contenido lisosomal sin afectar el proceso de resello. Este compuesto también es un inhibidor potente y selectivo de PIKfyve, e inhibe la autophagy al deteriorar la maduración lisosomal a través de la inhibición de PIKfyve.
Objetivos
PIKfyve
In vitro

Vacuolin-1 bloquea la exocitosis Ca2+-dependiente de lisosomas inducida por ionóforos y por heridas, pero no bloquea la fusión Ca2+-dependiente de enlargeosomas con la membrana plasmática.
In vivo

Vacuolin-1 suprime significativamente la metástasis y/o el crecimiento tumoral del cáncer de mama o melanoma. Este compuesto se dirige a la proteína de caperuza Zβ (CapZβ) para inhibir el tráfico endosomal y la metástasis.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Human HeLa cells, Human A431 cells, monkey BSC-1 cells

  • Concentraciones

    1 μM-10 μM

  • Tiempo de incubación

    20-180 min

  • Método

    HeLa cells grown on 25 mm diameter coverslips in six-well plates are incubated for 10 min with BSA conjugated with 5 nm gold particles, followed by a 3–12 h incubation in a medium without BSA–gold. During the last 20–180 min of the chase, the cells are incubated in 0.2% DMSO with or without 1 μM vacuolin-1. For electron microscopy, cells are washed with PBS, fixed at room temperature for 30 min, and processed for ultrathin cryosectioning and immunolabelling.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15332114/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27135648/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33564074/

Sellecks Vacuolin-1 Ha sido citado por 4 Publicaciones

Impaired MAPT/tau-secretory lysosomes are linked to cognitive vulnerability in Alzheimer patients [ Autophagy, 2025, 1-15.] PubMed: 40873013
Coxiella burnetii effector CvpE maintains biogenesis of Coxiella-containing vacuoles by suppressing lysosome tubulation through binding PI(3)P and perturbing PIKfyve activity on lysosomes [ Virulence, 2024, 15(1):2350893] PubMed: 38725096
Induction of lysosomal exocytosis and biogenesis via TRPML1 activation for the treatment of uranium-induced nephrotoxicity [ Nat Commun, 2023, 14(1):3997] PubMed: 37414766
Endocytosis, Distribution, and Exocytosis of Polystyrene Nanoparticles in Human Lung Cells [ Nanomaterials (Basel), 2022, 13(1)84] PubMed: 36615994

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