UPGL00004

N.º de catálogoS8778 Lote:S877801

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₅H₂₆N₈O₂S₂

Peso molecular

534.66

Número CAS

1890169-95-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

25 mg/mL (46.75 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.250mg/ml (2.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.104mg/ml (0.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.08 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

UPGL00004 es un potente inhibidor de la glutaminase C (GAC) con una IC50 de 29 nM, mostrando alta selectividad por GAC sobre GLS2.

Objetivos

glutaminase C
(Cell-free assay)

29 nM

In vitro

UPGL00004 inhibe potentemente el crecimiento de células de cáncer de mama triple negativo, así como el crecimiento tumoral cuando se combina con el anticuerpo anti-VEGF bevacizumab.

In vivo

UPGL00004 suprime potentemente el crecimiento tumoral en un modelo de xenoinjerto derivado de paciente para cáncer de mama, cuando se combina con el anticuerpo monoclonal anti-angiogénesis, anti-VEGF bevacizumab.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Breast cancer cells Concentraciones 0-10 μM Tiempo de incubación 6 days Método Breast cancer cells are maintained in complete media (RPMI 1640 supplemented with 10% FBS) at 37°C and in a 5% CO2 atmosphere. For assays, cells are distributed into the wells of a 12 well plate at a density of 1 × 10⁴ cells per well. The cells are allowed to attach to the plate overnight, and then are treated for 6 days with the indicated amounts of each drug, or a DMSO control, in complete media. The media and drugs are refreshed every two days. On the sixth day, the cells are removed from the plates with trypsin, and counted manually with a hemocytometer.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales triple-negative breast cancer patient-derived tumor graft (PDX) model (NOD/SCID mice) Dosificaciones 1 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Breast cancer cells
Concentraciones
0-10 μM
Tiempo de incubación
6 days
Método
Breast cancer cells are maintained in complete media (RPMI 1640 supplemented with 10% FBS) at 37°C and in a 5% CO2 atmosphere. For assays, cells are distributed into the wells of a 12 well plate at a density of 1 × 10⁴ cells per well. The cells are allowed to attach to the plate overnight, and then are treated for 6 days with the indicated amounts of each drug, or a DMSO control, in complete media. The media and drugs are refreshed every two days. On the sixth day, the cells are removed from the plates with trypsin, and counted manually with a hemocytometer.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
triple-negative breast cancer patient-derived tumor graft (PDX) model (NOD/SCID mice)
Dosificaciones
1 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26988803/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29317493/

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