ABT-494 (Upadacitinib)

N.º de catálogoS8162 Lote:S816201

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Datos técnicos

Fórmula

C17H19F3N6O
Peso molecular 380.37 Número CAS 1310726-60-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 76 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Upadacitinib es un inhibidor selectivo de JAK1 que demuestra actividad contra JAK1 (0,045 M) y JAK2 (0,109 M), con una selectividad > 40 veces superior sobre JAK3 (2,1 M) y 100 veces superior sobre TYK2 (4,7 M) en comparación con JAK1.
Objetivos
JAK1
(Cell-free assay)		 JAK2
(Cell-free assay)
45 nM 109 nM
In vitro

Upadacitinib es el más potente sobre JAK1 en comparación con otros miembros de la familia (JAK1 > JAK2 > JAK3 > TYK2). Este compuesto demuestra selectividad en un amplio panel de más de 70 quinasas, con solo Rock1 y Rock2 demostrando valores de IC50 por debajo de 1 M. De acuerdo con los datos celulares de Ba/F3, inhibe potentemente las citocinas dependientes de JAK1 IL-6, OSM, IL-2 e IFNγ, según la inhibición de la fosforilación de STAT.
In vivo

Upadacitinib inhibe la patología de la enfermedad en la artritis inducida por adyuvante en ratas.

Este compuesto es un sustrato no sensible para el citocromo P450, aproximadamente el 20% se elimina, sin cambios, en la orina.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Female Lewis rats

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    o.g.

Referencias

  • https://bmcrheumatol.biomedcentral.com/articles/10.1186/s41927-018-0031-x
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6425155/

Sellecks ABT-494 (Upadacitinib) Ha sido citado por 13 Publicaciones

Differential effects of tofacitinib on macrophage activation contribute to lack of response in ulcerative colitis patients [ J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076] PubMed: 40320713
Spatial proteomics identifies JAKi as treatment for a lethal skin disease [ Nature, 2024, ] PubMed: 39415009
Type 1 interferons and Foxo1 down-regulation play a key role in age-related T-cell exhaustion in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):1718] PubMed: 38409097
Loss of OVOL2 in Triple-Negative Breast Cancer Promotes Fatty Acid Oxidation Fueling Stemness Characteristics [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(24):e2308945] PubMed: 38627980
Macrophage re-programming by JAK inhibitors relies on MAFB [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152] PubMed: 38528207
IL-6 prevents Th2 cell polarization by promoting SOCS3-dependent suppression of IL-2 signaling [ Cell Mol Immunol, 2023, 10.1038/s41423-023-01012-1] PubMed: 37046042
IL-6 prevents Th2 cell polarization by promoting SOCS3-dependent suppression of IL-2 signaling [ Cell Mol Immunol, 2023, 20(6):651-665] PubMed: 37046042
Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44] PubMed: 37726797
Stress signalling and STAT1 activation characterize the keratinocytic gene expression pattern in Hidradenitis suppurativa [ J Eur Acad Dermatol Venereol, 2022, 36(12:2488-2498)] PubMed: 35881108
An epidermal keratinocyte homogenate induced type 2 and proinflammatory cytokine expression in cultured dermal cells [ J Dermatol Sci, 2022, S0923-1811(22)00092-5] PubMed: 35437207

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