UNC6934

N.º de catálogoE1059 Lote:E105901

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Datos técnicos

Fórmula

C24H21N5O4
Peso molecular 443.46 Número CAS 2561494-77-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 22 mg/mL (49.6 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción UNC6934 es una sonda química que se dirige al dominio PWWP (PWWP1) N-terminal de NSD2. Este compuesto es un potente antagonista de NSD2-PWWP1 con una Kd (SPR) de 80 nM y es selectivo para NSD2-PWWP1 frente a otros 14 dominios PWWP, incluido NSD3-PWWP1. Interrumpe la interacción de NSD2-PWWP1 con nucleosomas H3K36me2 en células U2OS, medida mediante un ensayo NanoBret con una IC50 de 1,09 μM.
Objetivos
NSD2 NSD2
(in the NanoBret assay)
80 nM(Kd) 1.09 μM
In vitro

El antagonismo de PWWP1 mediado por UNC6934 conduce a la acumulación de NSD2 endógeno en el nucleolo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    U2OS cells

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    4 h

  • Método

    U2OS cells are treated for 4 h with DMSO vehicle control or 5 μM UNC6934. Confocal microscopy is used to observe the intracellular NSD2 and fibrillarin staining. Quantification of colocalization between NSD2 and the nucleolar marker fibrillarin as determined by Pearson correlation coefficient (PCC).

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34782742/

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