UNC6852

N.º de catálogoS9659 Lote:S965901

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Datos técnicos

Fórmula
C43H48N10O6S
Peso molecular 832.97 Número CAS 2688842-08-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (120.05 mM)
Ethanol 100 mg/mL (120.05 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción UNC6852 es un degradador selectivo que se dirige al complejo represivo de la policombina 2 (PRC2) con una IC50 de 247 nM para EED. UNC6852 se basa en PROTAC y contiene un ligando derivado de EED226 y un ligando para VHL.
Objetivos
EED
(Cell-free assay)
247 nM
In vitro

UNC6852 contiene un ligando derivado de EED226 y un ligando para VHL que se unen a la jaula aromática WD40 de EED y CRL2VHL, respectivamente, para inducir la degradación proteasomal de los componentes de PRC2, EED, EZH2 y SUZ12. La degradación de PRC2 con este compuesto bloquea la actividad Histone Methyltransferase de EZH2, disminuyendo los niveles de H3K27me3 en células HeLa y células de linfoma difuso de células B grandes (DLBCL) que contienen mutaciones de ganancia de función de EZH2. Este químico degrada tanto el EZH2 de tipo salvaje como el mutante, y además muestra efectos antiproliferativos en este sistema modelo de cáncer.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Hela cells

  • Concentraciones

    0.1 μM, 0.5 μM, 1 μM, 3 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM, 30 μM

  • Tiempo de incubación

    2 h, 4 h, 8 h, 10 h, 16 h, 20 h, 24 h, 48 h, 72 h

  • Método

    Jess Protein Simple is used according to product guideline instructions. HeLa cells are treated with bivalent degraders UNC6852 at 5 μM for 4 hrs, 24 hrs, and 48 hrs, and cell lysates are generated using a modified RIPA buffer. Cell lysates are used at 1 mg/mL. The primary antibodies used are: anti-EED, anti-EZH2. The secondary antibodies used are: anti-sheep HRP secondary antibody, anti-rabbit secondary IR antibody.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31831267/

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