UNC2025

N.º de catálogoS9662 Lote:S966201

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₈H₄₀N₆O

Peso molecular

476.66

Número CAS

1429881-91-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (209.79 mM)

Ethanol

60 mg/mL (125.87 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5mg/ml (10.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.71mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

UNC2025 es un potente y oralmente activo inhibidor dual de FLT3 y MER con IC50 de 0.35 nM y 0.46 nM, respectivamente. Este compuesto también inhibe AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) y Met (c-Met) con IC50 de 1.65 nM, 1.67 nM, 4.38 nM, 5.75 nM, 5.83 nM, 6.14 nM, 7.97 nM, 8.18 nM y 364 nM, respectivamente.

Objetivos

FLT3 (Cell-free assay)	Mer (Cell-free assay)	Axl (Cell-free assay)	TrkA (Cell-free assay)	TrkC (Cell-free assay)	Ver más
0.35 nM	0.46 nM	1.65 nM	1.67 nM	4.38 nM	Ver más

In vitro

La caracterización del kinoma frente a más de 300 quinasas in vitro y las evaluaciones de la selectividad celular demuestran que UNC2025 tiene una actividad subnanomolar similar contra Flt3, un objetivo adicional importante en la leucemia mieloide aguda (LMA), con una selectividad farmacológicamente útil frente a otras quinasas examinadas.

In vivo

UNC2025 es un potente inhibidor de Mer con alta biodisponibilidad oral, capaz de inhibir la fosforilación de este compuesto in vivo, tras la administración oral, como lo demuestran los estudios farmacodinámicos (PD) que examinan el fosfo-Mer en los blastos leucémicos de la médula ósea de ratones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares 697 B-ALL, A549 NSCLC, Molm-14 AML cell lines Concentraciones 2 nM, 4 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 16 nM, 20 nM, 30 nM, 40 nM, 50 nM Tiempo de incubación 1 h Método 697 Cells are treated with the indicated concentrations of UNC2025 for 1 h. Pervanadate is added to cultures for 3 min to stabilize the phosphorylated form of Mer. Mer is immunoprecipitated from cell lysates, and total MER protein and Mer phosphoprotein (p-Mer) are detected by immunoblot.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales NOD/SCID/gamma mice Dosificaciones 3 mg/kg Administración Oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
697 B-ALL, A549 NSCLC, Molm-14 AML cell lines
Concentraciones
2 nM, 4 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 16 nM, 20 nM, 30 nM, 40 nM, 50 nM
Tiempo de incubación
1 h
Método
697 Cells are treated with the indicated concentrations of UNC2025 for 1 h. Pervanadate is added to cultures for 3 min to stabilize the phosphorylated form of Mer. Mer is immunoprecipitated from cell lysates, and total MER protein and Mer phosphoprotein (p-Mer) are detected by immunoblot.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
NOD/SCID/gamma mice
Dosificaciones
3 mg/kg
Administración
Oral gavage

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25068800/

Sellecks UNC2025 Ha sido citado por 7 Publicaciones

Osteopontin regulation of MerTK+ macrophages promotes Crohn's disease intestinal fibrosis [ iScience, 2024, 27(7):110226]	PubMed: 39021800
Regulation of brain endothelial cell physiology by the TAM receptor tyrosine kinase Mer [ Commun Biol, 2023, 6(1):916]	PubMed: 37673933
The Tolerogenic Influence of Dexamethasone on Dendritic Cells Is Accompanied by the Induction of Efferocytosis, Promoted by MERTK [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903]	PubMed: 37958886
Intranasal delivery of a small-molecule ErbB inhibitor promotes recovery from acute and late-stage CNS inflammation [ JCI Insight, 2022, 7(7)e154824]	PubMed: 35393953
The PKN1- TRAF1 signaling axis as a potential new target for chronic lymphocytic leukemia [ Oncoimmunology, 2021, 10(1):1943234]	PubMed: 34589290
Expression of TAM-R in Human Immune Cells and Unique Regulatory Function of MerTK in IL-10 Production by Tolerogenic DC [ Front Immunol, 2020, 11:564133]	PubMed: 33101282
New insights into Notch1 regulation of the PI3K-AKT-mTOR1 signaling axis: targeted therapy of γ-secretase inhibitor resistant T-cell acute lymphoblastic leukemia [ Cell Signal, 2014, 26(1):149-61]	PubMed: 24140475

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