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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
UNC0642 es un inhibidor potente y selectivo de histone methyltransferases G9a/GLP con IC50 inferiores a 2,5 nM para G9a y GLP y muestra una selectividad más de 300 veces superior para G9a y GLP sobre una amplia gama de quinasas, GPCRs, transportadores y canales iónicos.
Objetivos
G9a (Cell-free assay)
GLP (Cell-free assay)
<2.5 nM
<2.5 nM
In vitro
UNC0642 es competitivo con el sustrato peptídico y no competitivo con el cofactor SAM. El Ki de este compuesto se determina en 3,7 ± 1 nM. Es más de 20.000 veces selectivo para G9a y GLP sobre otras 13 metiltransferasas (IC50 > 50.000 nM) y más de 2.000 veces selectivo sobre PRC2-EZH2 (IC50 > 5.000 nM). Este compuesto químico muestra una alta potencia (IC50 < 150 nM) en la reducción de los niveles celulares de H3K9me2, baja toxicidad celular (EC50 > 3.000 nM), lo que resulta en una buena separación de la potencia funcional y la toxicidad celular con una relación tox/función (que se determina dividiendo el valor EC50 de la toxicidad observada por el valor IC50 de la potencia funcional) de > 45 en células U2OS, PC3 y PANC-1. Reduce la clonogenicidad en células PANC-1 de manera dependiente de la concentración, mientras que no tiene efecto sobre la clonogenicidad en células MDA-MB-231.
In vivo
Para la evaluación de las propiedades PK in vivo en ratones Swiss Albino machos, una única inyección intraperitoneal (IP) (5 mg/kg) de UNC0642 resulta en una Cmax plasmática (concentración máxima) de 947 ng/mL y un AUC (área bajo la curva) de 1265 h*ng/mL. Muestra una penetración cerebral modesta con una relación cerebro/plasma de 0,33. Una única dosis de inyección intraperitoneal (i.p.) de 5 mg/kg de este compuesto es suficiente para inhibir la actividad de G9a en ratones adultos. Este compuesto mejora la vida útil y el aumento de peso de las crías m+/pΔS−U, produce una activación duradera de los genes asociados al PWS, es aparentemente bien tolerado y no produce toxicidad aguda notable, y no interfiere con la expresión del gen Ube3a asociado al AS.
MDA-MB-231, PC3, and U2OS cells are cultured in RPMI with 10% FBS, PANC-1 cells in DMEM with 10% FBS. Cells are treated with this compound for 48 h. Cell viability assays are performed by incubating cells with 0.1 mg/mL of resazurin for 3-4 h. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm.
Sellecks UNC0642 Ha sido citado por 19 Publicaciones
PARP inhibition-associated heterochromatin confers increased DNA replication stress and vulnerability to ATR inhibition in SMARCA4-deficient cells
[ Cell Death Discov, 2025, 11(1):31]
MYCN drives oncogenesis by cooperating with the histone methyltransferase G9a and the WDR5 adaptor to orchestrate global gene transcription
[ PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240]
The Changes of Histone Methylation Induced by Adolescent Social Stress Regulate the Resting-State Activity in mPFC
[ Research (Wash D C), 2023, 6:0264]
The Changes of Histone Methylation Induced by Adolescent Social Stress Regulate the Resting-State Activity in mPFC
[ RESEARCH, 2023, Vol 6
Article ID: 0264]
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