Por favor, indique su número de pedido en el correo electrónico. Nos esforzamos por responder a todas las consultas por correo electrónico en el plazo de un día hábil.
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.000mg/ml
(1.83mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
UNC0642 es un inhibidor potente y selectivo de histone methyltransferases G9a/GLP con IC50 inferiores a 2,5 nM para G9a y GLP y muestra una selectividad más de 300 veces superior para G9a y GLP sobre una amplia gama de quinasas, GPCRs, transportadores y canales iónicos.
Objetivos
G9a (Cell-free assay)
GLP (Cell-free assay)
<2.5 nM
<2.5 nM
In vitro
UNC0642 es competitivo con el sustrato peptídico y no competitivo con el cofactor SAM. El Ki de este compuesto se determina en 3,7 ± 1 nM. Es más de 20.000 veces selectivo para G9a y GLP sobre otras 13 metiltransferasas (IC50 > 50.000 nM) y más de 2.000 veces selectivo sobre PRC2-EZH2 (IC50 > 5.000 nM). Este compuesto químico muestra una alta potencia (IC50 < 150 nM) en la reducción de los niveles celulares de H3K9me2, baja toxicidad celular (EC50 > 3.000 nM), lo que resulta en una buena separación de la potencia funcional y la toxicidad celular con una relación tox/función (que se determina dividiendo el valor EC50 de la toxicidad observada por el valor IC50 de la potencia funcional) de > 45 en células U2OS, PC3 y PANC-1. Reduce la clonogenicidad en células PANC-1 de manera dependiente de la concentración, mientras que no tiene efecto sobre la clonogenicidad en células MDA-MB-231.
In vivo
Para la evaluación de las propiedades PK in vivo en ratones Swiss Albino machos, una única inyección intraperitoneal (IP) (5 mg/kg) de UNC0642 resulta en una Cmax plasmática (concentración máxima) de 947 ng/mL y un AUC (área bajo la curva) de 1265 h*ng/mL. Muestra una penetración cerebral modesta con una relación cerebro/plasma de 0,33. Una única dosis de inyección intraperitoneal (i.p.) de 5 mg/kg de este compuesto es suficiente para inhibir la actividad de G9a en ratones adultos. Este compuesto mejora la vida útil y el aumento de peso de las crías m+/pΔS−U, produce una activación duradera de los genes asociados al PWS, es aparentemente bien tolerado y no produce toxicidad aguda notable, y no interfiere con la expresión del gen Ube3a asociado al AS.
MDA-MB-231, PC3, and U2OS cells are cultured in RPMI with 10% FBS, PANC-1 cells in DMEM with 10% FBS. Cells are treated with this compound for 48 h. Cell viability assays are performed by incubating cells with 0.1 mg/mL of resazurin for 3-4 h. Resazurin reduction is monitored with 544 nm excitation, measuring fluorescence at 590 nm.
Sellecks UNC0642 Ha sido citado por 19 Publicaciones
PARP inhibition-associated heterochromatin confers increased DNA replication stress and vulnerability to ATR inhibition in SMARCA4-deficient cells
[ Cell Death Discov, 2025, 11(1):31]
MYCN drives oncogenesis by cooperating with the histone methyltransferase G9a and the WDR5 adaptor to orchestrate global gene transcription
[ PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240]
The Changes of Histone Methylation Induced by Adolescent Social Stress Regulate the Resting-State Activity in mPFC
[ Research (Wash D C), 2023, 6:0264]
The Changes of Histone Methylation Induced by Adolescent Social Stress Regulate the Resting-State Activity in mPFC
[ RESEARCH, 2023, Vol 6
Article ID: 0264]
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
