U18666A

N.º de catálogoS9669 Lote:S966902

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₅H₄₂ClNO₂

Peso molecular

424.06

Número CAS

3039-71-2

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (200.44 mM)

Ethanol

85 mg/mL (200.44 mM)

Water

43 mg/mL (101.4 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.250mg/ml (0.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción	U18666A (U18) es un inhibidor del transporte intracelular de colesterol que inhibe la entrada y replicación del virus del dengue.
In vitro	Las partículas virales quedan atrapadas en el compartimento de endosomas tardíos/lisosomas positivos para Lamp-1 cuando las células son tratadas con U18666A. Además, la replicación viral también se ve afectada por el tratamiento con este compuesto. Se encuentra un efecto Antiviral aditivo cuando C75, un inhibidor de la sintasa de ácidos grasos, se usa en combinación con esta sustancia química, lo que sugiere el papel del colesterol y los ácidos grasos en el DENV.
In vivo	Cuando se administra U18666A a gatos infectados experimentalmente con FIPV tipo I, el desarrollo de FIP puede suprimirse en comparación con el grupo de control. Sin embargo, el número de animales con FIP es demasiado bajo para establecer el efecto Antiviral de este compuesto en gatos. Dos de los cinco gatos de control a los que se les administró solo PBS desarrollan FIP. Cuatro de los cinco gatos a los que se les administró esta sustancia química no desarrollan signos de FIP. Un gato que desarrolló fiebre temporalmente no tuvo otros síntomas clínicos y no se observó ninguna lesión macroscópica en una autopsia después del final del experimento. El gen FIPV se detecta intermitentemente en heces y saliva, independientemente del desarrollo de FIP o de la administración de este compuesto.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares BHK21 cells Concentraciones 6.15 μM Tiempo de incubación 48 h Método BHK21 cells are seeded with a cell density of 2×10⁴ cells/well into a 96 well plate 1 day before infection. NGC virus is added at a multiplicity of infection (MOI) of 1 in the presence of 2% FBS and is harvested from the cell supernatant 2 days post infection. Viral titer is quantified by plaque assay. For time of addition experiment of U18666A, cells are pretreated for 16 h with this compound, before virus is added to the cells (16 h pretreatment) or cells are pretreated for 16 h and this compound remained throughout the 48 h of infection (throughout). Alternatively, this compound is added only during the 1st hour of infection where most of the entry and fusion occurred (1 h entry), or after the 1st hour of infection (after entry) for the remaining of the infection.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales SPF cats Dosificaciones 2.5 mg/kg, 1.25 mg/kg Administración SC

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
BHK21 cells
Concentraciones
6.15 μM
Tiempo de incubación
48 h
Método
BHK21 cells are seeded with a cell density of 2×10⁴ cells/well into a 96 well plate 1 day before infection. NGC virus is added at a multiplicity of infection (MOI) of 1 in the presence of 2% FBS and is harvested from the cell supernatant 2 days post infection. Viral titer is quantified by plaque assay. For time of addition experiment of U18666A, cells are pretreated for 16 h with this compound, before virus is added to the cells (16 h pretreatment) or cells are pretreated for 16 h and this compound remained throughout the 48 h of infection (throughout). Alternatively, this compound is added only during the 1st hour of infection where most of the entry and fusion occurred (1 h entry), or after the 1st hour of infection (after entry) for the remaining of the infection.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
SPF cats
Dosificaciones
2.5 mg/kg, 1.25 mg/kg
Administración
SC

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22146564/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31963705/

Sellecks U18666A Ha sido citado por 4 Publicaciones

Exploration of Bromodomain Proteins as Drug Targets for Niemann-Pick Type C Disease [ Int J Mol Sci, 2025, 26(12)5769]	PubMed: 40565243
The paracaspase MALT1 controls cholesterol homeostasis in glioblastoma stem-like cells through lysosome proteome shaping [ Cell Rep, 2024, 43(1):113631]	PubMed: 38183651
Altered lipid homeostasis and autophagy precipitate diffuse alveolar hemorrhage in murine lupus [ Autophagy Rep, 2024, 3(1)2379193]	PubMed: 39871963
Lipophagy-mediated cholesterol synthesis inhibition is required for the survival of hepatocellular carcinoma under glutamine deprivation [ Redox Biol, 2023, 63:102732]	PubMed: 37150151

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