Tyrphostin AG 879

N.º de catálogoS2816 Lote:S281601

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Datos técnicos

Fórmula

C18H24N2OS
Peso molecular 316.46 Número CAS 148741-30-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (113.75 mM)
Ethanol 3 mg/mL (9.47 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.500mg/ml (4.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tyrphostin AG 879 inhibe potentemente HER2/ErbB2 con una IC50 de 1 μM, siendo 100 y 500 veces más selectivo para ErbB2 que PDGFR y EGFR.
Objetivos
HER2-Neu
(Cell-free assay)		 Trk
(Cell-free assay)
1.0 μM 10 μM
In vitro AG879 inhibe el crecimiento de células FET6αS26X de manera dependiente de la concentración. AG879 (10 nM) bloquea la activación de PAK1 y suprime la transformación maligna inducida por RAS de las células NIH 3T3. AG879 (<1 μM) inhibe la Tyr-fosforilación de ERK y su asociación con PAK1 en fibroblastos NIH 3T3 transformados por v-Ha-RAS. AG 879 reduce el número de células MCF-7 de forma dosis-dependiente y muestra un efecto significativo ya a 0,4 mM al inhibir la síntesis de ADN y la mitosis. AG 879 (<20 μM) inhibe la activación de ERK-1/2 en células MCF-7. AG 879 (5 μM) disminuye la expresión de las proteínas cliente Hsp90 RAF-1 y HER-2. AG879 (20 μM) disminuye drásticamente la proliferación con un aumento variable de la apoptosis en líneas celulares de leiomiosarcoma humano (HTB-114, HTB-115, HTB-88), rabdomiosarcoma (HTB-82, TE-671), adenocarcinoma prostático (PC-3), leucemia promielocítica aguda (HL-60) y linfoma histiocítico (U-937).
In vivo AG879 (2 mg) induce una disminución en el crecimiento del cáncer en ratones NOD/SCID atímicos injertados con HTB-114 o HL-60. El tratamiento con AG 879 (20 mg/kg) mantiene al 50% de los ratones completamente libres de sarcomas inducidos por RAS y reduce drásticamente el tamaño de los sarcomas en crecimiento en los ratones desnudos portadores de células NIH 3T3 transformadas por v-Ha-RAS.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]
  • Líneas celulares

    MCF-7 cells

  • Concentraciones

    20 μM

  • Tiempo de incubación

    46 hours

  • Método

    Cells are grown in 96-well plates containing 100 μL medium per well. Ten microliters of MTT solution (5 mg/ml in PBS) is added to each well and incubation continued for 4 h at 37 °C. Subsequently, 100 μL 10% SDS in 0.01 M HCl is added. After incubation at 37°C overnight, absorption is measured at 550 nm in an ELISA reader using a reference filter of 690 nm.
Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    nude mice carrying v-Ha-RAS transformed NIH 3T3 cells

  • Dosificaciones

    20 mg/kg

  • Administración

    Intraperitoneally administrated on days 3, 5, 7, 10, 12, 14, and 17.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15994962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14726663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15526167/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16940803/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11419027/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7892601/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Identification of tyrphostin AG879 as a Kv4.2 channel inhibitor. (A) Chemical structure of AG879. (B) Effect of AG879 on Kv4.2 channels in CHO-K1 cells. AG879 10 μM reduced the Kv4.2-mediated peak current by 31.27 ± 2.4%. The Kv4.2 channel currents were recorded by a depolarization to +40 mV for 300 ms from a holding potential −80 mV. (C) Inhibition by AG879 3, 10 and 20 μM of Kv4.2/KChIP2 co-expressed channels. (D) Concentration-dependent inhibition by AG879 of Kv4.2/KChIP2 channel shown by measuring peak and integral currents. Concentration–response curves for AG879 were fitted to the Hill equation. (E) Reversible inhibition of Kv4.2 by AG879. Maximal inhibition occurred ∼5 min after drug application. (F) Concentration-dependent inhibition by AG879 of Kv4.3 channels.</p>

, , Br J Pharmacol, 2015, 172(13):3370-82.

Sellecks Tyrphostin AG 879 Ha sido citado por 3 Publicaciones

The molecular and functional landscape of resistance to immune checkpoint blockade in melanoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):1516] PubMed: 36934113
Effect of tyrphostin AG879 on Kv 4.2 and Kv 4.3 potassium channels. [ Br J Pharmacol, 2015, 172(13):3370-82] PubMed: 25752739
Effect of Tyrphostin AG879 on Kv4.2 and Kv4.3 potassium channels 1 Running title: Tyrphostin AG879 inhibits Kv4.2 and Kv4.3 potassium channels [Yu H, et al. Br J Pharmacol, 2015, 10.1111/bph.13127 ]

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