TVB-3166

N.º de catálogoS3576 Lote:S357602

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₄H₂₄N₄O

Peso molecular

384.47

Número CAS

1533438-83-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

77 mg/mL (200.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.850mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.640mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

TVB-3166 es un inhibidor oralmente disponible, reversible, potente y selectivo de la fatty acid synthase (FASN) con una IC50 de 0,042 μM en un ensayo bioquímico in vitro. Este compuesto induce la apoptosis e inhibe el crecimiento tumoral de xenoinjertos in vivo.

Objetivos

FASN
(Cell-free assay)

0.042 μM

In vitro

TVB-3166, un inhibidor de FAS, evalúa su capacidad para inhibir la infección por SARS-CoV-2-mNG con una EC50 de 11 nM.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares HEK293T-hACE2, Caco-2 and MEF-hACE2 cells Concentraciones 320 nM Tiempo de incubación 16 h Método HEK293T-hACE2 (1 × 10⁵ cells per well), Caco-2 (2 × 10⁵ cells per well) or MEF-hACE2 cells (5 × 10⁴ cells per well) were seeded in 24-well plates in culture medium and incubated at 37 °C, 5% CO2 cell culture incubator. Inhibitor dose titration is a fourfold serial dilution of selected eight inhibitors with different starting concentrations of 20 µM (orlistat, FASN-IN-4, FT113), 320 nM (TVB-2640, TVB-3166, GSK-214069) or 80 nM (this compound, remdesivir). Diluted inhibitors were added to the cells 16 h before infection and maintained in the medium during infection. After being transferred to the BSL3 facility, pre-treated cells were infected with the SARS-CoV-2-mNG virus (icSARS-CoV-2-mNG) with an MOI of 0.01. Fluorescence assay and quantification of SARS-CoV-2 infection were performed at 24 h after infection.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
HEK293T-hACE2, Caco-2 and MEF-hACE2 cells
Concentraciones
320 nM
Tiempo de incubación
16 h
Método
HEK293T-hACE2 (1 × 10⁵ cells per well), Caco-2 (2 × 10⁵ cells per well) or MEF-hACE2 cells (5 × 10⁴ cells per well) were seeded in 24-well plates in culture medium and incubated at 37 °C, 5% CO2 cell culture incubator. Inhibitor dose titration is a fourfold serial dilution of selected eight inhibitors with different starting concentrations of 20 µM (orlistat, FASN-IN-4, FT113), 320 nM (TVB-2640, TVB-3166, GSK-214069) or 80 nM (this compound, remdesivir). Diluted inhibitors were added to the cells 16 h before infection and maintained in the medium during infection. After being transferred to the BSL3 facility, pre-treated cells were infected with the SARS-CoV-2-mNG virus (icSARS-CoV-2-mNG) with an MOI of 0.01. Fluorescence assay and quantification of SARS-CoV-2 infection were performed at 24 h after infection.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26425687/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580494/

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