Tubeimoside I

N.º de catálogoS3814 Lote:S381401

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Datos técnicos

Fórmula

C63H98O29

Peso molecular 1319.43 Número CAS 102040-03-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (75.79 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tubeimoside I (Lobatoside H, TBMS1), una saponina triterpenoide, aislada de los tubérculos de Bolbostemma paniculatum, muestra potentes efectos antitumorales y promotores de la actividad antitumoral.
In vitro TBMS I inhibe la proliferación de células HepG2 y L-02 de manera dependiente de la dosis y el tiempo, pero las células HepG2 parecen más sensibles al agente. Cuando se exponen a TBMS I durante 24, 48 y 72 h, las IC50 para las células HepG2 frente a las células L-02 son 15.5 vs. 23.1, 11.7 vs. 16.2, 9.2 vs. 13.1 (μM, p<0.01), respectivamente. TBMS I induce encogimiento celular, condensación y fragmentación nuclear, detención del ciclo celular en la fase G2/M, alteración de la membrana mitocondrial, liberación de citocromo c de las mitocondrias, activación de las caspasas 3 y 9, y un cambio en la relación Bax/Bcl-2 de anti-Apoptosis a pro-Apoptosis, todo lo cual indica la iniciación y progresión de la Apoptosis que implica disfunción mitocondrial.
In vivo TBMS1 inhibe significativamente la producción de citocinas proinflamatorias, TNF-α, IL-6 e IL-1β in vitro e in vivo. El pretratamiento con TBMS1 atenúa marcadamente el desarrollo de edema pulmonar, las gravedades histológicas y la infiltración de células inflamatorias en ratones con lesión pulmonar aguda (ALI). TBMS1 ejerce un efecto antiinflamatorio en el modelo in vivo de ALI mediante la supresión de la activación de IkB y la señalización de p38/extracellular signal-regulated kinase mitogen-activated protein kinases de manera dosis-dependiente. TBMS1 podría ser un potente agente antitumoral al inducir Apoptosis en una variedad de tipos de cáncer a través de la vía de señalización Apoptosis related mitocondrial.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    HepG2 cells, L-02 cells, HCCLM3 cells, or QSG-7701 cells

  • Concentraciones

    5, 10, 15, 20, 30, 40, 90 μM

  • Tiempo de incubación

    24, 48 and 72 h

  • Método

    TBMS I cytotoxicity to cultured HepG2 cells, L-02 cells, HCCLM3 cells, or QSG-7701 cells are evaluated in terms of proliferation inhibition determined by the relative absorbance of MTT dye by the cells. In brief, cells (1×104 cells/well) are seeded in 96-well tissue culture plates and then cultured in RPMI-1640 growth medium for 24 h. Subsequently, the medium is replaced with RPMI 1640 growth medium containing designated concentrations of TBMS I (5, 10, 15, 20, 30, 40, 90 μM). Cells treated with sham containing equal volume of cell culture medium but no TBMS I (0 μM) are used as control in every experiment throughout this study. After exposure to TBMS I for 24, 48 and 72 h, MTT dye is added into each well at a final concentration of 0.5 mg/ml, and the plates are incubated for an additional 4 h at 37 °C. The insoluble formazan produced by the living cells in response to MTT dye is collected and dissolved in DMSO and measured with an ELISA reader at the wavelength of 492 nm. Each plate contained multiple wells for a given experimental condition and multiple wells of control. The procedure is replicated three times.

Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    BALB/c mice

  • Dosificaciones

    1, 2 or 4 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21628880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23844578/

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