Belizatinib (TSR-011)

N.º de catálogoS8511 Lote:S851101

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Datos técnicos

Fórmula

C33H44FN5O3
Peso molecular 577.73 Número CAS 1357920-84-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (173.09 mM)
Ethanol 100 mg/mL (173.09 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Belizatinib (TSR-011) es un potente inhibidor de ALK (IC50=0,7 nM) y de la tropomyosin receptor kinase (TRK) (valores de IC50 inferiores a 3 nM para TRK A, B y C).
Objetivos
TrkA TrkB TrkC TrkA TrkB Ver más
In vitro TSR-011 tiene una alta afinidad por la actividad de la ALK cinasa recombinante de tipo salvaje, con un valor de IC50 de 0,7 nM e inhibe la tropomyosin receptor kinase (TRK) A, B y C (IC50 < 3nM).
In vivo TSR-011 ejerce una potente inhibición sostenida del crecimiento tumoral dependiente de ALK en modelos de ratón. Es bien tolerado.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • http://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/jco.2014.32.15_suppl.e19005

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