Datos técnicos
| Fórmula | C29H25F4N3O5S |
||||||
| Peso molecular | 603.58 | Número CAS | 1383816-29-2 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (165.67 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
|||||||
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Tropifexor (LJN452) es un agonista novedoso y altamente potente de FXR con una EC50 de 0,2 nM en el ensayo HTRF. Este compuesto no muestra actividad fuera de objetivo significativa contra un amplio panel de enzimas, canales iónicos, receptores nucleares y GPCR (>10000 veces la selectividad para FXR). | ||
|---|---|---|---|
| Objetivos |
|
||
| In vitro | En estudios farmacológicos in vitro, Tropifexor (LJN452) ha demostrado ser un potente agonista humano de FXR con una selectividad > 30.000 veces superior a la de otros receptores nucleares. Podría aumentar la expresión de BSEP y SHP en hepatocitos humanos primarios. |
||
| In vivo | En la farmacocinética en ratas, Tropifexor (LJN452) tiene un bajo aclaramiento (CL = 9 mL/min/kg) y una vida media terminal significativamente más larga (T1/2 = 3,7 h). La biodisponibilidad oral de este compuesto en la rata es del 20 % a partir de una formulación de microemulsión acuosa. En el ratón, después de la administración IV, exhibe un bajo aclaramiento y un pequeño volumen de distribución con una vida media de 2,6 h. En el perro, después de la inyección IV, el aclaramiento fue bajo y la T1/2 fue de 7,4 h, también con un pequeño volumen de distribución (0,46 L/kg). Los datos preclínicos demuestran un aumento dependiente de la dosis en los niveles del factor de crecimiento de fibroblastos 19 (FGF-19) con este, en estudios de dosis única o dosis múltiples, con su interacción con el objetivo en los FXR de los enterocitos. Mejora las transaminasas hepáticas y la fibrosis en el modelo ANIT. |
Protocolo (de referencia)
| Estudio en animales: |
|
|---|
Referencias
|
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.