Trimetazidine dihydrochloride

N.º de catálogoS4543 Lote:S454301

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Datos técnicos

Fórmula

C14H22N2O3.2HCl

Peso molecular 339.26 Número CAS 13171-25-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (197.48 mM)
Water 67 mg/mL (197.48 mM)
Ethanol 67 mg/mL (197.48 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Trimetazidine dihydrochloride (Yoshimilon, Kyurinett, Vastarel F) es un tipo de fármaco para el tratamiento de trastornos isquémicos crónicos. Mejora la utilización de glucosa miocárdica a través de la inhibición del Metabolism de ácidos grasos, conocido como inhibidor de la oxidación de ácidos grasos.
Objetivos
mitochondrial long-chain 3-ketoacyl thiolase
(Cell-free assay)
75 nM
In vitro Trimetazidine regula al alza la expresión de miR-21, luego miR-21 se dirige a PTEN aumentando la vía PI3K y finalmente la activación de esta vía contrarresta el efecto apoptótico de la hipoxia/reperfusión.
In vivo La administración de TMZ reduce el tamaño del infarto de miocardio en corazones WT C57BL/6J. Tanto las vías de señalización AMPK como ERK median la cardioprotección de TMZ contra la lesión isquémica. Trimetazidine Shifts Metabolism from Fatty Acid Oxidation to Glucose Oxidation and improves Contractile Functions of Cardiomyocytes during Hypoxia.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]

  • Líneas celulares

    human H9C2 cell line

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    The H9C2 cells are randomly assigned into three groups: Sham group, in which the cells are treated with 0μM TMZ for 48 h and then cultured under normal oxygenation conditions (5% CO2, and 95% air); H/R group, in which cells are treated with 0 μM TMZ for 48 h and then cultured under H/R conditions; and H/R+TMZ group, in which cells are treated with 10 μM TMZ for 48 h and then subjected to H/R treatment.

Estudio en animales:

[2]

  • Modelos animales

    C57BL/6J, AMPK KD mice

  • Dosificaciones

    0.5 mg/kg

  • Administración

    tail vein injection

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10720420/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26892523/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26097555/

Sellecks Trimetazidine dihydrochloride Ha sido citado por 6 Publicaciones

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Mindin Activates Autophagy for Lipid Utilization and Facilitates White Spot Syndrome Virus Infection in Shrimp [ mBio, 2023, e0291922.] PubMed: 36779788
Repurposing of Trimetazidine for amyotrophic lateral sclerosis: A study in SOD1G93A mice [ Br J Pharmacol, 2022, 179(8):1732-1752] PubMed: 34783031
Trimetazidine affects pyroptosis by targeting GSDMD in myocardial ischemia/reperfusion injury [ Inflamm Res, 2022, 10.1007/s00011-021-01530-6] PubMed: 34993560
QiShenYiQi Pill Ameliorates Cardiac Fibrosis After Pressure Overload-Induced Cardiac Hypertrophy by Regulating FHL2 and the Macrophage RP S19/TGF-β1 Signaling Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:918335] PubMed: 35910357
The role of PAK1 in the sensitivity of kidney epithelial cells to ischemia-like conditions. [ Cell Cycle, 2019, 18(5):596-604] PubMed: 30724698

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