Triapine (3-AP)

N.º de catálogoS7470 Lote:S747002

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Datos técnicos

Fórmula

C7H9N5S
Peso molecular 195.24 Número CAS 200933-27-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Triapine (3-AP) es un potente inhibidor de la ribonucleotide reductase (RNR) con actividad antitumoral de amplio espectro al inhibir la síntesis de DNA. Fase 2.
Objetivos
Ribonucleotide reductase
In vitro Triapine (3-AP) inhibe potentemente la actividad de la ribonucleótido reductasa tanto en células de carcinoma nasofaríngeo KB de tipo salvaje como en células KB resistentes a HU, y muestra una actividad antitumoral de amplio espectro al inhibir la síntesis de DNA en una serie de líneas celulares cancerosas. In vitro, bloquea la neurotoxicidad isquémica y la toxicidad hipóxica con EC50 de 0,35 μM y 0,75 μM, respectivamente. Este compuesto también muestra su actividad neuroprotectora al suprimir la muerte celular inducida por agentes neurotóxicos, incluyendo estaurosporina, veratridina y glutamato.
In vivo En ratones con leucemia L1210, Triapine (3-AP) (1,25 a 20 mg/kg) es curativa para algunos ratones sin toxicidad letal. Este compuesto también inhibe el crecimiento de tumores sólidos en xenoingertos de carcinoma pulmonar M109 de ratón y carcinoma ovárico humano A2780. Además, su combinación con diversas clases de agentes que dañan el DNA resulta en una inhibición sinérgica de la leucemia L1210. En un modelo de rata de isquemia transitoria, reduce el volumen del infarto en un 59% cuando se administra i.c.v. (50 μ por rata) y en un 35% cuando se administra i.v. (1 mg/kg).

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de ribonucleótido reductasa

    La CDP reductasa se ensaya utilizando cromatografía de intercambio iónico Dowex 1-borato. La mezcla de ensayo contiene 0,02 μCi de [14C]CDP (52,9 mCi/mmol), 3 mM de ditiotreitol, 6 mM de MgCl2, 30 mM de HEPES, 5 mM de ATP, 0,15 mM de CDP sin marcar y 10 μL de extracto celular en un volumen final de 0,02 mL. El tiempo de incubación para la reacción es de 60 min, durante el cual la reacción es lineal.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Wild-type KB and HU-resistant KB nasopharyngeal carcinoma cells.

  • Concentraciones

    ~10 μM

  • Tiempo de incubación

    A period of 3 generations

  • Método

    Triapine (3-AP) is added to cells plated at a density of 104 cells/mL per well in 24-well plates, and incubations are continued for a period of 3 generations (untreated control cells), followed by assessment of cell growth by the methylene blue assay.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    BALB/cBA/2 (CD2F1) mice with the L1210 leukemia and the M109 lung carcinoma, athymic nu/nu mice with the human A2780 ovarian carcinoma xenograft.

  • Dosificaciones

    ~24 mg/kg

  • Administración

    i.p. or i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10692563/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834759/

Validación de productos por parte del cliente

(a) Quantification of p-RPA/ Rad51, 53BP1 and γH2AX in GBM01 cells treated with DMSO or triapine. (b) Quantification of p-RPA/Rad51, 53BP1 and γH2AX in GBM02 cells treated with DMSO or triapine.

Datos de [ , , Nat Commun, 2016, 7:13398 ]

Sellecks Triapine (3-AP) Ha sido citado por 19 Publicaciones

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Systematic elucidation and pharmacological targeting of tumor-infiltrating regulatory T cell master regulators [ Cancer Cell, 2023, 41(5):933-949.e11] PubMed: 37116491
Critical role for ribonucleoside-diphosphate reductase subunit M2 in ALV-J-induced activation of Wnt/β-catenin signaling via interaction with P27 [ J Virol, 2023, 97(8):e0026723] PubMed: 37582207
Elevated glucose promotes DNA replication and cancer cell growth through pRB-E2F1 [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3126261] PubMed: 37502888
Targeting Ribonucleotide Reductase Induces Synthetic Lethality in PP2A-Deficient Uterine Serous Carcinoma [ Cancer Res, 2022, 82(4):721-733] PubMed: 34921012
Yap is essential for uterine decidualization through Rrm2/GSH/ROS pathway in response to Bmp2 [ Int J Biol Sci, 2022, 18(6):2261-2276] PubMed: 35414789
A modular master regulator landscape controls cancer transcriptional identity [ Cell, 2021, 184(2):334-351.e20] PubMed: 33434495
Translational evidence for RRM2 as a prognostic biomarker and therapeutic target in Ewing sarcoma [ Mol Cancer, 2021, 20(1):97] PubMed: 34315482
Control of replication stress and mitosis in colorectal cancer stem cells through the interplay of PARP1, MRE11 and RAD51 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4] PubMed: 33531658
The Targeting of MRE11 or RAD51 Sensitizes Colorectal Cancer Stem Cells to CHK1 Inhibition. Cancers 2021, 13, 1957 [ Cancers, 2021, 13, 1957.] PubMed: None

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