Trelagliptin succinate

N.º de catálogoS5063 Lote:S506301

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₈H₂₀FN₅O₂.C₄H₆O₄

Peso molecular

475.47

Número CAS

1029877-94-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

95 mg/mL (199.8 mM)

Water

95 mg/mL (199.8 mM)

Ethanol

5 mg/mL (10.51 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Trelagliptin succinate (SYR472) es un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV (DPP-4) que se utiliza como un nuevo fármaco de acción prolongada para el tratamiento una vez a la semana de la diabetes mellitus tipo 2 (DM).

Objetivos

DPP-4
(Cell-free assay)

4 nM

In vitro

Trelagliptin es selectivo frente a otras enzimas DPP relacionadas, enzimas P450 y el canal hERG. Exhibe una inhibición aproximadamente 4 y 12 veces más potente contra la dipeptidil peptidasa-4 humana que la alogliptina y la sitagliptina, respectivamente, y una selectividad >10.000 veces mayor sobre Proteases relacionadas, incluidas la dipeptidil peptidasa-8 y la dipeptidil peptidasa-9. El análisis cinético revela una inhibición reversible, competitiva y de unión lenta de la dipeptidil peptidasa-4 por trelagliptin (t1/2 para la disociación ≈ 30 minutos). Los datos de difracción de rayos X indican una interacción no covalente entre la dipeptidil peptidasa y trelagliptin.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24531198/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27328054/

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