TPX-0046

N.º de catálogoS9826 Lote:S982604

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Datos técnicos

Fórmula

C21H21FN6O3
Peso molecular 424.43 Número CAS 2359650-19-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 1.7 mg/mL (4.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.000mg/ml (4.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

TPX-0046 es un nuevo inhibidor de RET/SRC con una CI50 media de 17 nM para RETG810R en el ensayo de proliferación celular Ba/F3.
Objetivos
RET SRC
In vitro

TPX-0046 es un nuevo tipo de inhibidor de RET/SRC y es potente contra una serie de fusiones y mutaciones de RET, incluida la resistencia mediada por mutaciones del frente de solvente (SFM). En la prueba de proliferación de células Ba/F3 modificadas con RET con SFM, la CI50 promedio es de 1-17 nM.
In vivo

TPX-0046 demuestra una marcada eficacia antitumoral in vivo en múltiples modelos tumorales de xenoinjertos derivados de células cancerosas y de pacientes impulsados por RET.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Ba/F3 RET engineered cells with SFMs, KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad, and TT cells

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    Cell proliferation assays
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Ba/F3 KIF5B-RET xenograft model

  • Dosificaciones

    5 mg/kg

  • Administración

    --

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33489819/
  • https://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2020.38.15_suppl.3616

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Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

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