TPX-0046

N.º de catálogoS9826 Lote:S982602

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Datos técnicos

Fórmula

C21H21FN6O3
Peso molecular 424.43 Número CAS 2359650-19-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 2 mg/mL (4.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

TPX-0046 es un nuevo inhibidor de RET/SRC con una CI50 media de 17 nM para RETG810R en el ensayo de proliferación celular Ba/F3.
Objetivos
RET SRC
In vitro

TPX-0046 es un nuevo tipo de inhibidor de RET/SRC y es potente contra una serie de fusiones y mutaciones de RET, incluida la resistencia mediada por mutaciones del frente de solvente (SFM). En la prueba de proliferación de células Ba/F3 modificadas con RET con SFM, la CI50 promedio es de 1-17 nM.
In vivo

TPX-0046 demuestra una marcada eficacia antitumoral in vivo en múltiples modelos tumorales de xenoinjertos derivados de células cancerosas y de pacientes impulsados por RET.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Ba/F3 RET engineered cells with SFMs, KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad, and TT cells

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    Cell proliferation assays
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Ba/F3 KIF5B-RET xenograft model

  • Dosificaciones

    5 mg/kg

  • Administración

    --

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33489819/
  • https://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2020.38.15_suppl.3616

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