TP0427736 HCl

N.º de catálogoS8700 Lote:S870001

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Datos técnicos

Fórmula

C14H11ClN4S2
Peso molecular 334.85 Número CAS 864374-00-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (200.08 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.300mg/ml (9.86mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.600mg/ml (4.78mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción TP0427736 es un potente inhibidor de la actividad de la quinasa ALK5 con una IC50 de 2,72 nM y este efecto es 300 veces mayor que el efecto inhibidor sobre ALK3 (IC50 = 836 nM para ALK3). También inhibe la fosforilación de Smad2/3 en células A549 inducida por TGF-β1 con un valor de IC50 de 8,68 nM.
Objetivos
ALK5
(Cell-free assay)
2.72 nM
In vitro

TP0427736 inhibe la fosforilación de Smad2/3 de manera dependiente de la concentración, con un valor de IC50 de 8,68 nM. En un ensayo basado en células de la vaina radicular externa, TP0427736 rescató la proliferación inhibida por TGF-β1 y TGF-β2 de manera dependiente de la concentración.
In vivo

TP0427736 disminuye el acortamiento de la longitud del folículo piloso durante la transición de la fase anágena tardía a la fase catágena.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    A549 cells

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    2 h

  • Método

    A549 cells are cultured in plates overnight at 37℃ in a 5% CO2, 95% air atmosphere. Cells are pretreated with various concentrations of TP0427736 or DMSO as a control for 2 h, followed by the addition of 1 ng/mL TGF-β1. After 1 h of incubation, the cells are washed with PBS and lysed with RIPA solution, then mixed with biotinylated anti-Smad2/3 antibody. The mixture is transferred to a streptavidin-coated 96 well plate and incubated for 2 h. The mixture is then discarded, and each well is treated with rabbit anti-phosphoserine antibody, followed by Eu-labeled anti-rabbit IgG antibody and DELFIA Enhancement solution. The developed fluorescence is measured using an ARVO multi-label counter. The IC50 values are determined by analyzing the concentration-response curves.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28324846/

Sellecks TP0427736 HCl Ha sido citado por 6 Publicaciones

Bmp8a deletion leads to obesity through regulation of lipid metabolism and adipocyte differentiation [ Commun Biol, 2023, 6(1):824] PubMed: 37553521
BMP8B Activates Both SMAD2/3 and NF-κB Signals to Inhibit the Differentiation of 3T3-L1 Preadipocytes into Mature Adipocytes [ Nutrients, 2023, 16(1)64] PubMed: 38201894
Bmp4 in Zebrafish Enhances Antiviral Innate Immunity through p38 MAPK -Mitogen-Activated Protein Kinases) Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(19)14444] PubMed: 37833891
Bmp8a is an essential positive regulator of antiviral immunity in zebrafish [ Commun Biol, 2021, 4(1):318] PubMed: 33750893
A novel tsRNA-16902 regulating the adipogenic differentiation of human bone marrow mesenchymal stem cells [ Stem Cell Res Ther, 2020, 11(1):365] PubMed: 32831139
Regulatory mechanism of NOV/CCN3 in the inflammation and apoptosis of lung epithelial alveolar cells upon lipopolysaccharide stimulation. [ Mol Med Rep, 2019, 10.3892/mmr.2019.10655] PubMed: 31545412

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