TMP195

N.º de catálogoS8502 Lote:S850202

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₃H₁₉F₃N₄O₃

Peso molecular

456.42

Número CAS

1314891-22-9

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

91 mg/mL (199.37 mM)

Ethanol

91 mg/mL (199.37 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (10.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

TMP195 (TFMO 2) es un inhibidor selectivo, primero en su clase, de clase IIa HDAC con Ki de 59, 60, 26 y 15 nM para HDAC4, HDAC5, HDAC7 y HDAC9, respectivamente.

Objetivos

HDAC9 (Cell-free assay)	HDAC7 (Cell-free assay)	HDAC4 (Cell-free assay)	HDAC5 (Cell-free assay)
15 nM(Ki)	26 nM(Ki)	59 nM(Ki)	60 nM(Ki)

In vitro

TMP195 tiene baja potencia en ensayos de HDAC recombinantes de clase I y IIb, lo que permite la inhibición completa de la actividad de HDAC de clase IIa sin inhibición de otras HDAC. Este compuesto bloquea la acumulación de proteína CCL2 en los sobrenadantes de cultivos de diferenciación de macrófagos derivados de monocitos y aumenta significativamente la cantidad de proteína CCL1 secretada por los monocitos en comparación con los cultivos de M-CSF más GM-CSF tratados con vehículo (DMSO). Influye en las respuestas de los monocitos humanos a los factores estimulantes de colonias CSF-1 y CSF-2 in vitro.

In vivo

In vivo, el tratamiento con TMP195 altera el microambiente tumoral y reduce la carga tumoral y las metástasis pulmonares modulando los fenotipos de macrófagos. Este compuesto induce el reclutamiento y la diferenciación de macrófagos altamente fagocíticos y estimuladores dentro de los tumores. Su tratamiento disminuye significativamente las células tumorales proliferantes, más notablemente en el borde de avance del tumor. El fenotipo de macrófago antitumoral inducido por este químico, por lo tanto, mejora la eficacia y la durabilidad de los regímenes quimioterapéuticos estándar y la inmunoterapia de bloqueo de puntos de control en este modelo de ratón de cáncer de mama.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares Human monocytes Concentraciones 300 nM Tiempo de incubación 5 days Método Monocytes were differentiated into antigen presenting cells in RPMI Medium 1640 supplemented with GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10 ng/ml), GM-CSF (50 ng/ml), penicillin (100 U/ml), and streptomycin (100 μg/ml) for 5 days in the presence of either 0.1% (v/v) DMSO or 300 nM TMP195. Cells were collected by washing and incubation with a solution of 5 mM EDTA in PBS (Ca2+/Mg2+-free), before flow cytometric analysis.
Estudio en animales:^{^[2]}	Modelos animales MMTV-PyMT transgenic mice Dosificaciones 50 mg/kg Administración i.p.

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
Human monocytes
Concentraciones
300 nM
Tiempo de incubación
5 days
Método
Monocytes were differentiated into antigen presenting cells in RPMI Medium 1640 supplemented with GlutaMAX fetal bovine serum (10% v/v), IL-4 (10 ng/ml), GM-CSF (50 ng/ml), penicillin (100 U/ml), and streptomycin (100 μg/ml) for 5 days in the presence of either 0.1% (v/v) DMSO or 300 nM TMP195. Cells were collected by washing and incubation with a solution of 5 mM EDTA in PBS (Ca2+/Mg2+-free), before flow cytometric analysis.

Estudio en animales:^{^[2]}

Modelos animales
MMTV-PyMT transgenic mice
Dosificaciones
50 mg/kg
Administración
i.p.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23524983/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28273064/

Sellecks TMP195 Ha sido citado por 23 Publicaciones

Reprogramming aerobic metabolism mitigates Streptococcus pyogenes tissue damage in a mouse necrotizing skin infection model [ Nat Commun, 2025, 16(1):2559]	PubMed: 40089471
In situ reprogramming of tumor associated macrophages with versatile nano-epigenetic inhibitor for lung cancer therapy [ J Control Release, 2025, 390:114497]	PubMed: 41352646
Low butyrate concentrations exert anti-inflammatory and high concentrations exert pro-inflammatory effects on macrophages [ J Nutr Biochem, 2025, 144:109962]	PubMed: 40381959
The microbial metabolite butyrate enhances the effector and memory functions of murine CD8+ T cells and improves anti-tumor activity [ Front Med (Lausanne), 2025, 12:1577906]	PubMed: 40630475
Sorbate induces lysine sorbylation through noncanonical activities of class I HDACs to regulate the expression of inflammation genes [ Sci Adv, 2025, 11(22):eadv1071]	PubMed: 40446041
Inhibition of HDAC activity directly reprograms murine embryonic stem cells to trophoblast stem cells [ Dev Cell, 2024, S1534-5807(24)00326-5]	PubMed: 38823394
Histone 4 lysine 5/12 acetylation enables developmental plasticity of Pristionchus mouth form [ Nat Commun, 2023, 14(1):2095]	PubMed: 37055396
HDAC9-mediated epithelial cell cycle arrest in G2/M contributes to kidney fibrosis in male mice [ Nat Commun, 2023, 14(1):3007]	PubMed: 37230975
PATJ inhibits histone deacetylase 7 to control tight junction formation and cell polarity [ Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333]	PubMed: 37878054
Reprogramming Short-Chain Fatty Acid Metabolism Mitigates Tissue Damage for Streptococcus pyogenes Necrotizing Skin Infection [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3689163]	PubMed: 38196634

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