Tinostamustine(EDO-S101)

N.º de catálogoS8769 Lote:S876901

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Datos técnicos

Fórmula

C19H28Cl2N4O2
Peso molecular 415.36 Número CAS 1236199-60-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 14 mg/mL (33.7 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tinostamustine (EDO-S101) es un inhibidor de desacetilasa alquilante de primera clase, con valores de CI50 de 9 nM, 9 nM, 25 nM y 107 nM para HDAC1, HDAC2, HDAC3 y HDAC8 (HDAC de Clase 1), respectivamente, y de 6 nM y 72 nM para HDAC6 y HDAC10 (HDAC de Clase II).
Objetivos
HDAC6
(Cell-free assay)		 HDAC1
(Cell-free assay)		 HDAC2
(Cell-free assay)		 HDAC3
(Cell-free assay)		 HDAC10
(Cell-free assay)		 Ver más
6 nM 9 nM 9 nM 25 nM 72 nM
In vitro

En 8 líneas celulares de mieloma, las CI50 de Tinostamustine (EDO-S101) oscilan entre 5 y 13 μM. Tiene una citotoxicidad sinérgica significativa con los inhibidores del proteasoma bortezomib y carfilzomib en todos los tipos de células analizados. Este compuesto induce una fuerte acetilación de proteínas e histonas y es un potente inductor de pIRE-1, la proteína activadora clave de la UPR en células de MM.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HL-60 cells

  • Concentraciones

    4 μM

  • Tiempo de incubación

    0, 6, 12, 18, 24h

  • Método

    --
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    subcutaneous Daudi human Burkitt's lymphoma xenograft model

  • Dosificaciones

    39 and 78 mg/kg

  • Administración

    i.v.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25980817/
  • http://www.bloodjournal.org/content/124/21/2249?sso-checked=true

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