Tiamulin

N.º de catálogoS5040 Lote:S504001

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₈H₄₇NO₄S

Peso molecular

493.74

Número CAS

55297-95-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

98 mg/mL (198.48 mM)

Water

98 mg/mL (198.48 mM)

Ethanol

98 mg/mL (198.48 mM)

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción	Tiamulin es un antibiótico pleuromutilina semisintético que se une al centro ribosomal Peptidyl Transferase e inhibe la síntesis de proteínas. Este compuesto tiene una actividad antibacteriana sostenida contra especies bacterianas específicas y patógenos animales de crecimiento rápido y exigentes.
In vitro	Tiamulin tiene un efecto notable en la disminución de la actividad de CD73 in vitro e inhibe drásticamente la formación de colonias de células MDA-MB-231 y 4 T1. Este compuesto se localiza dentro del centro Peptidyl Transferase (PTC) de la subunidad ribosomal 50S con su núcleo tricíclico de mutilina posicionado en un bolsillo estrecho en el sitio de unión del ARNt-A. Inhibe directamente la formación de enlaces peptídicos. Interactúa con el ARNr 23S e interfiere claramente con el posicionamiento correcto de los sustratos de los sitios A y P.
In vivo	Tiamulin inhibe el crecimiento y la metástasis de tumores mamarios, logrado principalmente al afectar la actividad pero no la expresión de CD73. El efecto antitumoral de este compuesto resulta en la inhibición de la metástasis y la angiogénesis.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares MDA-MB-231 or 4 T1 cells Concentraciones 0, 6.25, 12.5, 25, 50 or 100 μg/ml Tiempo de incubación 0, 12, 24, 36 or 48 h Método MDA-MB-231 or 4 T1 cells are seeded in 96-well plates at 2 × 10⁴ cells per well and incubated overnight before attached. Then, cells are treated without (control group) or with different concentrations of this compound (0, 6.25, 12.5, 25, 50 or 100 μg/ml). After 0, 12, 24, 36 or 48 h, cell viability is assessed by using CCK-8 assays.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Four-week old female BABL/c mice injected subcutaneously with 4 T1 cells Dosificaciones 80 mg/kg and 160 mg/kg Administración by oral gavage

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
MDA-MB-231 or 4 T1 cells
Concentraciones
0, 6.25, 12.5, 25, 50 or 100 μg/ml
Tiempo de incubación
0, 12, 24, 36 or 48 h
Método
MDA-MB-231 or 4 T1 cells are seeded in 96-well plates at 2 × 10⁴ cells per well and incubated overnight before attached. Then, cells are treated without (control group) or with different concentrations of this compound (0, 6.25, 12.5, 25, 50 or 100 μg/ml). After 0, 12, 24, 36 or 48 h, cell viability is assessed by using CCK-8 assays.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
Four-week old female BABL/c mice injected subcutaneously with 4 T1 cells
Dosificaciones
80 mg/kg and 160 mg/kg
Administración
by oral gavage

Referencias

https://bmccancer.biomedcentral.com/articles/10.1186/s12885-017-3250-4
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15554968/

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