Thapsigargin

N.º de catálogoS7895 Lote:S789503

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₄H₅₀O₁₂

Peso molecular

650.75

Número CAS

67526-95-8

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (153.66 mM)

Ethanol

100 mg/mL (153.66 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Thapsigargin es un potente inhibidor no competitivo de la sarco/endoplasmic reticulum Ca²⁺ ATPase (SERCA) con una CI50 de 0,353 nM o 0,448 nM para los transitorios de [Ca2+]i evocados por carbacol con o sin preestimulación con KCl. Thapsigargin induce la apoptosis celular. Thapsigargin se extrae de la planta Thapsia garganica.

Objetivos

SERCA

In vitro

En células de neuroblastoma humano SH-SY5Y, se han demostrado12 previamente dos12 distintos12 depósitos intracelulares de Ca²⁺, uno sensible a KCl/cafeína y otro sensible a carbacol/IP₃. Thapsigargin (0,05 nM–20 μM) induce un transitorio de [Ca²⁺]_i. Este compuesto inhibe los transitorios de [Ca²⁺]_i evocados por carbacol con (CI50 = 0,353 nM) o sin (CI50 = 0,448 nM) una preestimulación con KCl. Es eficaz para inducir el estrés del Retículo Endoplásmico (RE) en hepatocitos.

In vivo

TG a una dosis de 0,5 μg/g/peso corporal es segura y no provoca ningún efecto adverso sobre la supervivencia en ratones. El tratamiento con este compuesto en ratones da como resultado una expresión significativa de los marcadores de estrés del RE ATF6 y eIF2α en el tejido adiposo. No logra inducir la expresión de la mayoría de las proteínas de estrés del RE y UPR en el hígado.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Human SH-SY5Y neuroblastoma cells Concentraciones 0.05 nM–20 μM Tiempo de incubación 5 min Método The TG-treatment is conducted in several different modes as follows: (1) Applied prior to any stimulus: After a 5-min preincubation with 1.5 mM CaCl2, TG in different concentrations (0.05 nM–20 μM) is added to the cell suspension and the mixture is then incubated for further 5 min at 37 ℃. Stimulation starts with 100 mM KCl followed by 1 mM CAB or vice versa. (2) Applied between two stimuli: This compound is added to cell suspension after the Ca²⁺-transient evoked by the first stimulant (100 mM KCl or 1 mM CAB) has reached its steady state. 5 min after the TG-addition, cells are then challenged for the second time by 1 mM CAB or 100 mM KCl. (3) Applied briefly after the first (KCl- or CAB-) stimulation: In this treatment mode, this chemical is added briefly ( ~ 10 s) after the first stimulant (100 mM KCl or 1 mM CAB) is applied, before the evoked [Ca²⁺]_i-transient reaches a new steady state. The second stimulant (1 mM CAB or 100 mM KCl) is then applied 5 min after the TG-addition. (4) Applied briefly after the second stimulation: In the CAB→KCl stimulation mode, this compound is added briefly ( ~ 10 s) after the second stimulant, i.e. 100 mM KCl.
Estudio en animales:^{^[3]}	Modelos animales Male Balb/c mice Dosificaciones 0.5 mg/kg Administración IP

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Human SH-SY5Y neuroblastoma cells
Concentraciones
0.05 nM–20 μM
Tiempo de incubación
5 min
Método
The TG-treatment is conducted in several different modes as follows: (1) Applied prior to any stimulus: After a 5-min preincubation with 1.5 mM CaCl2, TG in different concentrations (0.05 nM–20 μM) is added to the cell suspension and the mixture is then incubated for further 5 min at 37 ℃. Stimulation starts with 100 mM KCl followed by 1 mM CAB or vice versa. (2) Applied between two stimuli: This compound is added to cell suspension after the Ca²⁺-transient evoked by the first stimulant (100 mM KCl or 1 mM CAB) has reached its steady state. 5 min after the TG-addition, cells are then challenged for the second time by 1 mM CAB or 100 mM KCl. (3) Applied briefly after the first (KCl- or CAB-) stimulation: In this treatment mode, this chemical is added briefly ( ~ 10 s) after the first stimulant (100 mM KCl or 1 mM CAB) is applied, before the evoked [Ca²⁺]_i-transient reaches a new steady state. The second stimulant (1 mM CAB or 100 mM KCl) is then applied 5 min after the TG-addition. (4) Applied briefly after the second stimulation: In the CAB→KCl stimulation mode, this compound is added briefly ( ~ 10 s) after the second stimulant, i.e. 100 mM KCl.

Estudio en animales:^{^[3]}

Modelos animales
Male Balb/c mice
Dosificaciones
0.5 mg/kg
Administración
IP

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15157804/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24688409/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27755507/

Sellecks Thapsigargin Ha sido citado por 32 Publicaciones

The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130]	PubMed: 39774381
A combined experimental and computational analysis of mantATP turnover in skinned muscle fibers [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(20):e2502652122]	PubMed: 40372438
ATF6α inhibits ΔNp63α expression to promote breast cancer metastasis by the GRP78-AKT1-FOXO3a signaling [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):289]	PubMed: 40223122
Disruption of mitochondrial homeostasis and permeability transition pore opening in OPA1 iPSC-derived retinal ganglion cells [ Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):28]	PubMed: 39948685
Mitochondrial translation regulates terminal erythroid differentiation by maintaining iron homeostasis [ Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011]	PubMed: 39983002
CRISPR-Based Gene Dependency Screens reveal Mechanism of BRAF Inhibitor Resistance in Anaplastic Thyroid Cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.06.26.661609]	PubMed: 40667288
Simultaneous proteome localization and turnover analysis reveals spatiotemporal features of protein homeostasis disruptions [ Nat Commun, 2024, 15(1):2207]	PubMed: 38467653
TANGO6 regulates cell proliferation via COPI vesicle-mediated RPB2 nuclear entry [ Nat Commun, 2024, 15(1):2371]	PubMed: 38490996
Leptin-mediated suppression of lipoprotein lipase cleavage enhances lipid uptake and facilitates lymph node metastasis in gastric cancer [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583]	PubMed: 38958445
Cetylpyridinium chloride triggers paraptosis to suppress pancreatic tumor growth via the ERN1-MAP3K5-p38 pathway [ iScience, 2024, 27(8):110598]	PubMed: 39211547

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