THAL-SNS-032

N.º de catálogoS8979 Lote:S897901

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Datos técnicos

Fórmula

C₄₀H₅₂N₈O₁₀S₂

Peso molecular

869.02

Número CAS

2139287-33-3

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (115.07 mM)

Ethanol

30 mg/mL (34.52 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (5.75mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.625mg/ml (0.72mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

THAL-SNS-032 es un degradador PROTAC selectivo de la Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) que consiste en un ligando SNS-032 de unión a CDK unido a lo que se une a la E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN).

Objetivos

CDK9

CRBN

In vitro

THAL-SNS-032 es un degradador selectivo de CDK9 que consiste en un ligando SNS-032 de unión a CDK unido a lo que se une a la E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN). Este compuesto induce una rápida degradación de CDK9 sin afectar los niveles de otros objetivos de SNS-032. Los cambios transcripcionales provocados por este químico son más parecidos a los causados por NVP-2 que a los inducidos por SNS-032. Sorprendentemente, el lavado del compuesto no reduce significativamente los niveles de apoptosis inducida por THAL-SNS-032, lo que sugiere que la degradación de CDK9 tuvo efectos citotóxicos prolongados en comparación con la inhibición de CDK9.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares Wildtype MOLT4 cells, CRBN−/− MOLT4 cells Concentraciones 250nM Tiempo de incubación 6 h, 72 h Método Proliferation assays are performed by treating MOLT4 and CRBN−/− MOLT4 cells with THAL-SNS-032 at concentrations indicated for 72 hours. Anti-proliferative effects of compounds are assessed using Cell Titer Glo assay kit. IC50s are determined using Graphpad Prism non-linear regression curve fit. To determine the effect of washout, MOLT4 and CRBN−/− MOLT4 cells are treated with 250nM of this compound. After 6 hours, this chemical is washed from cells by washing cells with media three times where indicated. Cells are allowed to grow for another 66 hours (72-hour total) and assayed for anti-proliferation using Cell Titer Glo assay kit.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
Wildtype MOLT4 cells, CRBN−/− MOLT4 cells
Concentraciones
250nM
Tiempo de incubación
6 h, 72 h
Método
Proliferation assays are performed by treating MOLT4 and CRBN−/− MOLT4 cells with THAL-SNS-032 at concentrations indicated for 72 hours. Anti-proliferative effects of compounds are assessed using Cell Titer Glo assay kit. IC50s are determined using Graphpad Prism non-linear regression curve fit. To determine the effect of washout, MOLT4 and CRBN−/− MOLT4 cells are treated with 250nM of this compound. After 6 hours, this chemical is washed from cells by washing cells with media three times where indicated. Cells are allowed to grow for another 66 hours (72-hour total) and assayed for anti-proliferation using Cell Titer Glo assay kit.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29251720/

Sellecks THAL-SNS-032 Ha sido citado por 1 Publicación

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3]	PubMed: 38262581

Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3]

PubMed: 38262581

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