TH588

N.º de catálogoS7632 Lote:S763203

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₃H₁₂Cl₂N₄

Peso molecular

295.17

Número CAS

1609960-31-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

59 mg/mL (199.88 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.470mg/ml (4.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 29.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.730mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

TH588 es un inhibidor potente y selectivo de MTH1 (NUDT1) con una IC50 de 5 nM. No tiene inhibición relevante de ninguna de las otras proteínas probadas a 100 μM, aunque este compuesto mostró una selectividad razonable cuando se probó en un panel mucho más grande de 87 enzimas, GPCR, quinasas, canales iónicos y transportadores a 10 μM.

Objetivos

NUDIX1	MTH1 (cell-free assay)
	5 nM

In vitro

TH588 mata selectivamente las células U2OS y otras líneas celulares cancerosas con menor toxicidad para varias células primarias o inmortalizadas. Este compuesto también induce daño en el ADN y desencadena una respuesta de muerte mediada por ATM-p53 y reparación del ADN en células U2OS.

In vivo

En ratones con xenoinjertos de tumores colorrectales SW480 o de mama MCF7, TH588 (30 mg/kg s.c.) reduce el crecimiento tumoral mediante la inhibición de MTH1. En ratones portadores de xenoinjertos de pacientes con mutación BRAFV600E, este compuesto también causa una reducción de la tasa de crecimiento tumoral.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales SCID mice bearing SW480 xenografts or MCF-7 xenografts; NOD-SCID IL2Rγ^null (NOG) mice bearing patient with BRAFV600E mutated xenografts Dosificaciones 30 mg/kg, once daily Administración s.c.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24695224/

Validación de productos por parte del cliente

: Datos de [ , , Anal Chim Acta, 2016, 905:66-71. ]

: Datos de [ , , Oncol Lett, 2018, 15(3):3240-3244 ]

: Datos de [ , , Oncol Lett, 2017, 13(4):2161-2168 ]

Sellecks TH588 Ha sido citado por 7 Publicaciones

An Oxidative Stress Nano-Amplifier for Improved Tumor Elimination and Combined Immunotherapy [ Adv Healthc Mater, 2024, e2402349.]	PubMed: 39221686
Platinum-based nanocomposites loaded with MTH1 inhibitor amplify oxidative damage for cancer therapy [ Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 218:112715]	PubMed: 35932557
VISAGE Reveals a Targetable Mitotic Spindle Vulnerability in Cancer Cells. [ Cell Syst, 2019, 9(1):74-92.e8]	PubMed: 31302152
TH588, an MTH1 inhibitor, enhances phenethyl isothiocyanate-induced growth inhibition in pancreatic cancer cells [Ikejiri F, et al. Oncol Lett, 2018, 15(3):3240-3244]	PubMed: 29435064
Modification of tumour cell metabolism modulates sensitivity to Chk1 inhibitor-induced DNA damage. [Massey AJ Sci Rep, 2017, 7:40778]	PubMed: 28106079
Expression and function of MutT homolog 1 in distinct subtypes of breast cancer. [Zhang X, et al. Oncol Lett, 2017, 13(4):2161-2168]	PubMed: 28454376
Investigation of MTH1 activity via mismatch-based DNA chain elongation [Gao T, et al. Anal Chim Acta, 2016, 905:66-71]	PubMed: 26755138

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