TH5487

N.º de catálogoS8913 Lote:S891302

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Datos técnicos

Fórmula

C19H18BrIN4O2
Peso molecular 541.18 Número CAS 2304947-71-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO (calentado con baño de agua a 50 ºC) 60 mg/mL (110.86 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.500mg/ml (2.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción TH5487 es un inhibidor selectivo del sitio activo de la 8-oxoguanina DNA glicosilasa 1 (OGG1) con una IC50 de 342 nM.
Objetivos
OGG1
(Cell-free assay)
342 nM
In vitro

TH5487 aumenta la temperatura de fusión de OGG1 en células humanas. Este compuesto altera la reparación del 8-oxoG genómico inducido por KBrO3. Previene la unión de OGG1 a su sustrato genómico en células vivas.
In vivo

Para evaluar si TH5487 podría regular a la baja los mediadores quimiotácticos (C-C y C-X-C) in vivo, desafiamos los pulmones de ratón con TNFα y perfilamos la expresión génica de los mediadores proinflamatorios. Este compuesto es eficaz in vivo, lo que sugiere que podría usarse para el tratamiento de afecciones inflamatorias.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HEK 293T cells Wild-type, HEK 293T cells OGG1-KO, MLE12, hSAECs

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    --
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    mice (50% female and 50% male) of which lungs are TNFα-challenged intranasally (20 ng/ml)

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    IP

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30442810/

Sellecks TH5487 Ha sido citado por 5 Publicaciones

TH5487 specifically targets NLRP3 in FCAS patients resistant to MCC950 [ bioRxiv, 2025, 2025.06.05.658156] PubMed: 40661406
8-Oxoguanine DNA Glycosylase1 conceals oxidized guanine in nucleoprotein-associated RNA of respiratory syncytial virus [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012616] PubMed: 39413143
Inhibition of OGG1 ameliorates pulmonary fibrosis via preventing M2 macrophage polarization and activating PINK1-mediated mitophagy [ Mol Med, 2024, 30(1):72] PubMed: 38822247
RELA∙8-Oxoguanine DNA Glycosylase1 Is an Epigenetic Regulatory Complex Coordinating the Hexosamine Biosynthetic Pathway in RSV Infection [ Cells, 2022, 11(14)2210] PubMed: 35883652
8-oxoguanine DNA glycosylase1 recognizes oxidatively-generated epitranscriptomic marks on nascent mRNAs to promote RSV replication [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-515369/v1] PubMed: None

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