TH287

N.º de catálogoS7631 Lote:S763101

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Datos técnicos

Fórmula

C11H10Cl2N4

Peso molecular 269.13 Número CAS 1609960-30-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (196.93 mM)
Ethanol 10 mg/mL (37.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

2.650mg/ml (9.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.440mg/ml (1.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción TH287 es un inhibidor potente y selectivo de MTH1 (NUDT1) con una IC50 de 0,8 nM.
Objetivos
NUDIX1 MTH1
0.8 nM
In vitro TH287 mata selectiva y eficazmente las células U2OS y otras líneas celulares cancerosas con menor toxicidad para varias células primarias o inmortalizadas, e induce daño oxidativo al ADN.
In vivo En ratones C57Bl/6, TH287 (5 mg/kg, i.p.) provoca un tiempo pico y una concentración máxima de 0,5 h y 0,82 μM.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    C57Bl/6 mice

  • Dosificaciones

    5 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24695224/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25459754/

Sellecks TH287 Ha sido citado por 5 Publicaciones

Therapeutic targeting nudix hydrolase 1 creates a MYC-driven metabolic vulnerability [ Nat Commun, 2024, 15(1):2377] PubMed: 38493213
Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41] PubMed: 35715861
Disrupted mitochondrial homeostasis coupled with mitotic arrest generates antineoplastic oxidative stress [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02105-9] PubMed: 34773075
Targeting Mutant PPM1D Sensitizes Diffuse Intrinsic Pontine Glioma Cells to the PARP Inhibitor Olaparib. [ Mol Cancer Res, 2020, 10.1158/1541-7786.MCR-19-0507] PubMed: 32229503
MTH1 Inhibitor TH287 Suppresses Gastric Cancer Development Through the Regulation of PI3K/AKT Signaling. [ Cancer Biother Radiopharm, 2020, 10.1089/cbr.2019.3031] PubMed: 32077746

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