TGR5 Receptor Agonist

N.º de catálogoS0193 Lote:S019301

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Datos técnicos

Fórmula

C18H14Cl2N2O2
Peso molecular 361.22 Número CAS 1197300-24-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (265.76 mM)
Ethanol 12 mg/mL (33.22 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, compuesto 6) es un potente agonista de TGR5(GPCR19, GPBAR1, M-BAR). Este compuesto muestra una potencia mejorada con un pEC50 de 6,8 en el ensayo de células U2-OS y de 7,5 en las células melanóforas, respectivamente.
Objetivos
GPCR19
(in melanophore cells assay)		 GPCR19
(in U2-OS cell assay)
7.5(pEC50) 6.8(pEC50)
In vitro

Este compuesto (TGR5, CCDC, MDK00245, compuesto 6) muestra una potencia mejorada en el ensayo de células U2-OS (pEC50=6,8) y en células melanóforas (pEC50=7,5).
In vivo

TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, compuesto 6), una pequeña molécula altamente selectiva, muestra mejoras significativas en la secreción de GLP-1 de la vena porta hepática y reducción en los niveles de glucosa de la vena porta.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    U2-OS cells and melanophore cells

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    --
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male beagle dogs (approx 10 kg)

  • Dosificaciones

    1 mg/kg

  • Administración

    i.j.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19902954/

Sellecks TGR5 Receptor Agonist Ha sido citado por 1 Publicación

Ursodeoxycholic Acid Suppresses The Malignant Progression of Colorectal Cancer Through TGR5-YAP Axis [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-274411/v1] PubMed: N/A

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