Tezacaftor (VX-661)

N.º de catálogoS7059 Lote:S705903

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C26H27F3N2O6
Peso molecular 520.5 Número CAS 1152311-62-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.12 mM)
Ethanol 100 mg/mL (192.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (9.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tezacaftor (VX-661) es un segundo corrector de F508del CFTR y se cree que ayuda a la proteína CFTR a alcanzar la superficie celular. Fase 2.
Objetivos
F508del-CFTR
(Cell-free assay)
In vitro

VX-661, conocido como corrector de CTFR, permite que los canales mutantes F508del escapen a la degradación y transiten a la membrana celular.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Primary HBE cells

  • Concentraciones

    5 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 24 h.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Male FVB/n mice

  • Dosificaciones

    2 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • http://investors.vrtx.com/releasedetail.cfm?releaseid=757597
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33859562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34587656/

Validación de productos por parte del cliente

(B)ΔISC response to forskolin observed in VX-661-treated CF HBE cells (*P = 0.0021, VX661 vs. vehicle) was prevented by chronic VX-770 treatment and significantly different from VX-661-treated cells (#P=0.0126, VX661 vs. VX661+VX770). (C) The response to CFTR inh-172 that was observed in VX-661-treated cells (*P = 0.0111, VX661 vs. vehicle) was significantly decreased in VX809+VX770 treated cells (#P = 0.0038, VX661 vs. VX661+VX770). Primary CF HBE cultures (ΔF508/ΔF508) were derived from 3 different patients, and 3-4 replicates were performed per patient.

Datos de [ Sci Transl Med , 2014 , 6(246), 246ra96 ]

Representative WB analysis of CFBE cells stably expressing R560S-, F508del or wt-CFTR, following treatment with VX-809 (3 μM), VX-661(5 μM), DMSO (0.1% v/v) or incubation at 27 °C, for 24 h.

Datos de [ , , J Cyst Fibros, 2018, doi:10.1016/j.jcf.2018.07.001 ]

Bar graphs represent maximum percentage change in fluorescence (ΔF) after addition of CFTR agonist, relative to baseline (F0) measurements prior to agonist addition (time = 10 min). Asterisks indicate statistical significance using one-way ANOVA and Tukey’s multiple comparison tests for the three distinct differentiations (*p < 0.05, **p < 0.01, ***p < 0.001).

Datos de [ , , NPJ Genom Med. 2017, 2:12 ]

Sellecks Tezacaftor (VX-661) Ha sido citado por 140 Publicaciones

ACE-tRNAs are a platform technology for suppressing nonsense mutations that cause cystic fibrosis [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(13)gkaf675] PubMed: 40650978
Antisense oligonucleotide targeting the E3 ligase RFFL potentiates CFTR modulator efficacy in CF primary bronchial epithelial cells [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(4):102756] PubMed: 41323797
Endometrium-derived organoids from cystic fibrosis patients and mice as new models to study disease-associated endometrial pathobiology [ Cell Mol Life Sci, 2025, 82(1):109] PubMed: 40074868
CFTR negatively reprograms Th2 cell responses, and CFTR potentiation restrains allergic airway inflammation [ JCI Insight, 2025, 10(9)e191098] PubMed: 40131363
Human induced pluripotent stem cells for in vitro modeling of impaired mucociliary clearance in cystic fibrosis lung disease [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):573] PubMed: 41116195
In silico, in vitro and ex vivo characterization of cystic fibrosis transmembrane conductance regulator pathogenic variants localized in the fourth intracellular loop and their rescue by modulators [ Br J Pharmacol, 2025, 10.1111/bph.70176] PubMed: 40831301
Inflammation-induced loss of CFTR-expressing airway ionocytes in non-eosinophilic asthma [ Respirology, 2025, 30(1):25-40] PubMed: 39358991
Global functional genomics reveals GRK5 as a cystic fibrosis therapeutic target synergistic with current modulators [ iScience, 2025, 28(3):111942] PubMed: 40040803
Human Induced Lung Organoids: A Promising Tool for Cystic Fibrosis Drug Screening [ Int J Mol Sci, 2025, 26(2)437] PubMed: 39859153
Molecular and pharmacological evaluation of rare, cystic fibrosis-causing missense mutations of the CFTR channel [ J Physiol, 2025, 603(19):5437-5453] PubMed: 40785054

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.