Datos técnicos
| Fórmula | C12H9F3N2O2 |
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| Peso molecular | 270.21 | Número CAS | 163451-81-8 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 27 mg/mL (99.92 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) es el metabolito activo de leflunomida, que inhibe la síntesis de novo de pirimidina al bloquear la enzima dihidroorotato Dehydrogenase, utilizado como agente inmunomodulador. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Teriflunomide actúa principalmente como un inhibidor de la dihidroorotato Dehydrogenase (DHODH), una enzima mitocondrial clave implicada en la síntesis de novo de pirimidinas en células de rápida proliferación. Al reducir la actividad de los linfocitos T y linfocitos B proliferantes de alta avidez, teriflunomide probablemente atenúa la respuesta inflamatoria a los autoantígenos en la EM. Por lo tanto, teriflunomide puede considerarse un fármaco citostático en lugar de citotóxico para los leucocitos. | |
| In vivo | Teriflunomide ha demostrado efectos beneficiosos en dos modelos animales independientes de enfermedad desmielinizante. En el modelo de rata Dark Agouti de encefalitis autoinmune experimental (EAE), la administración de teriflunomide da como resultado evidencia clínica, histopatológica y electrofisiológica de eficacia tanto como agente profiláctico como terapéutico. De manera similar, en el modelo de rata Lewis hembra de EAE, la administración de teriflunomide da como resultado efectos clínicos profilácticos y terapéuticos beneficiosos, con un retraso en el inicio de la enfermedad y la gravedad de los síntomas. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ , , Toxicol Lett, 2018, 282:154-165 ]
Sellecks Teriflunomide Ha sido citado por 21 Publicaciones
| Coenzyme A protects against ferroptosis via CoAlation of mitochondrial thioredoxin reductase [ J Clin Invest, 2025, e190215] | PubMed: 40694424 |
| Selective vulnerability of human-induced pluripotent stem cells to dihydroorotate dehydrogenase inhibition during mesenchymal stem/stromal cell purification [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1089945] | PubMed: 36814599 |
| Proof-of-principle studies on a strategy to enhance nucleotide imbalance specifically in cancer cells [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):464] | PubMed: 36424385 |
| Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293] | PubMed: 35492218 |
| Inhibition of de novo pyrimidine synthesis augments Gemcitabine induced growth inhibition in an immunocompetent model of pancreatic cancer [ Int J Biol Sci, 2021, 17(9):2240-2251] | PubMed: 34239352 |
| The Mitochondria-Independent Cytotoxic Effect of Leflunomide on RPMI-8226 Multiple Myeloma Cell Line [ Molecules, 2021, 26(18)5653] | PubMed: 34577124 |
| Inhibition of canine distemper virus replication by blocking pyrimidine nucleotide synthesis with A77 1726, the active metabolite of the anti-inflammatory drug leflunomide [ J Gen Virol, 2021, 102(3)] | PubMed: 33416466 |
| Application of a newly-developed cynomolgus macaque BiTE-mediated cytotoxic T-lymphocyte activity assay to various immunomodulatory agents in vitro [ J Immunotoxicol, 2021, 18(1):154-162] | PubMed: 34714999 |
| N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] | PubMed: N/A |
| N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] | PubMed: None |
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