Terazosin HCl

N.º de catálogoS4679 Lote:S467901

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Datos técnicos

Fórmula

C19H25N5O4.HCl

Peso molecular 423.89 Número CAS 63074-08-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (198.16 mM)
Water 1 mg/mL (2.35 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

4.2mg/ml (9.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 84 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.6mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin) es un antagonista selectivo alfa-1 utilizado para el tratamiento de los síntomas de la próstata agrandada (HPB). Actúa bloqueando la acción de la adrenalina sobre el músculo liso de la vejiga y las paredes de los vasos sanguíneos.
Objetivos
alpha1-AR
In vitro La Terazosin induce citotoxicidad en células PC-3 y células prostáticas benignas humanas con una IC50 superior a 100 μM. La Terazosin también inhibió eficazmente la proliferación y la formación de tubos inducidas por el factor de crecimiento endotelial vascular en células endoteliales de vena umbilical humana cultivadas (IC50 de 9,9 y 6,8 μM, respectivamente).
In vivo La Terazosin produce una inhibición completa y dosis-dependiente de la actividad motora y la catalepsia. Administrado intraventricularmente, este antagonista protege los receptores alfa 1 estriatales y corticales cerebrales, pero no los receptores D1 estriatales o corticales, de la alquilación in vivo por N-etoxicarbonil-2-etoxi-1,2-dihidroxiquinolina. La Terazosin intraventricular también produce hipotermia y una frecuencia respiratoria reducida, lo que sugiere una reducción del flujo simpático. La Terazosin no afecta el rendimiento en una prueba de cable horizontal ni la capacidad para realizar movimientos coordinados en una prueba de natación.La Terazosin inhibe significativamente la angiogénesis inducida por el factor de crecimiento endotelial vascular en ratones desnudos con una IC50 de 7,9 μM, lo que demuestra que tiene un efecto antiangiogénico más potente que citotóxico.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[3]

  • Líneas celulares

    Human prostate adenocarcinoma PC-3 cells

  • Concentraciones

    100 μM

  • Tiempo de incubación

    12 h

  • Método

    To determine the cytotoxic effect mode of action, several identification techniques were used in the current study. Apoptotic cells are detected in situ using terminal deoxynucleotidyl transferase deoxyuridine triphosphate nick end labeling. Results show a positive reaction after a 12-hour treatment of PC-3 cells with terazosin (100 μM).

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Mice

  • Dosificaciones

    0.05 mg/kg

  • Administración

    oral administration

Referencias

  • http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1046/j.1471-4159.2002.01170.x/abstract
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10625064/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

Sellecks Terazosin HCl Ha sido citado por 3 Publicaciones

Glycolysis-enhancing α1-adrenergic antagonists are neuroprotective in Alzheimer's disease [ bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647018] PubMed: 40236185
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
L-Carnitine ameliorates congenital myopathy in a tropomyosin 3 de novo mutation transgenic zebrafish [ J Biomed Sci, 2021, 28(1):8] PubMed: 33435938

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