Tenovin-1

N.º de catálogoS8000 Lote:S800001

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Datos técnicos

Fórmula

C20H23N3O2S
Peso molecular 369.48 Número CAS 380315-80-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 250 mg/mL (676.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
15% Captisol

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 10.000mg/ml (27.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tenovin-1 protege contra la degradación de p53 mediada por MDM2, que implica la ubiquitinación, y actúa a través de la inhibición de las actividades desacetilantes de proteínas de SirT1 y SirT2. Este compuesto es también un inhibidor de la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH).
Objetivos
p53 Mdm2 DHODH
In vitro

Tenovin-1 es un activador de p53 y eleva la cantidad de proteína p53 dentro de las 2 horas de tratamiento. El tratamiento con este compuesto no altera los niveles de ARNm de p53. Este (10μM) protege p53 de la degradación mediada por mdm2 con poco efecto sobre la síntesis de p53. Este químico reprime el crecimiento celular e induce la Apoptosis en un panel de células tumorales que expresan p53. Actúa a través de la inhibición de las actividades desacetilantes de proteínas de SirT1 y SirT2, dos miembros importantes de la familia de las Sirtuin.

In vivo

Experimentos iniciales in vivo indicaron que tenovin-1 altera el crecimiento de los xenoinjertos tumorales derivados de BL2.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HCT116, HCT116 p53−/−, EW36, BL2, NTera2D, NTera2D-DNp53, ARN8, NHDF, SKNH-pCMV and SKNSH-DNp53.

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    4 days

  • Método

    Cell viability is determined by trypan blue exclusion, Giemsa staining, or MTT assays.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Female SCID mice injected subcutaneously with ARN8 cells suspended in matrigel.

  • Dosificaciones

    92.5 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18455128/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32900849/

Validación de productos por parte del cliente

The SIRT1 inhibitor (tenovin-1) partially blocked the protective effect of γ-man in L02 cells. The effect of tenovin-1 on expression and acetylation level of PGC-1α (B) in L02 cells treated with or without γ-man.

Datos de [ , , Journal of Functional Foods, 2018, 40:544-553 ]

Sellecks Tenovin-1 Ha sido citado por 5 Publicaciones

How hydrophilic group affects drug-protein binding modes: Differences in interaction between sirtuins inhibitors Tenovin-1/Tenovin-6 and human serum albumin [ J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121] PubMed: 34020341
Circular RNA hsa_circ_0055538 regulates the malignant biological behavior of oral squamous cell carcinoma through the p53/Bcl-2/caspase signaling pathway. [ J Transl Med, 2019, 17(1):76] PubMed: 30857544
Increased expression of Sonic hedgehog restores diabetic endothelial progenitor cells and improves cardiac repair after acute myocardial infarction in diabetic mice. [ Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105] PubMed: 31524224
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707] PubMed: 29246013

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