Tenofovir hydrate

N.º de catálogoS4879 Lote:S487901

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Datos técnicos

Fórmula

C9H16N5O5P

Peso molecular 305.23 Número CAS 206184-49-8
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 10 mg/mL (32.76 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tenofovir (GS-1278) hydrate bloquea las infecciones por Reverse Transcriptase y el virus de la hepatitis B.
In vitro

Tenofovir reduce el efecto citopático viral del VIH-1(IIIB), VIH-2(ROD) y VIH(EHO) con EC50 de 1,15 μg/mL, 1,12 μg/mL y 1,05 μg/mL en células MT-4. Tenofovir también reduce el efecto citopático viral de SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) y SHIV(RTSHIV). Tenofovir es singularmente activo contra el VIH multinucléosido-resistente que expresa la mutación Q151M, pero muestra una susceptibilidad reducida a las mutaciones de inserción T69S. Tenofovir inhibe la actividad del virus de la hepatitis B (VHB) en células HepG2 2.2.15, HepAD38 y HepAD79. Tenofovir (4 μM) inhibe completamente el crecimiento de HIVIIIB en células MT-2. Tenofovir inhibe la síntesis de ADN strong-stop de cadena negativa con IC50 de 9 µM para RT de tipo salvaje, 6 µM para RT M184V y 50 µM para RT K65R.

In vivo

Tenofovir (30 mg/kg) previene completamente la infección por SIV en todos los macacos sin toxicidad. El tratamiento con Tenofovir reduce los niveles de ARN viral en plasma a niveles indetectables, con disminuciones paralelas en la infectividad del plasma y las células infecciosas en las células mononucleares de sangre periférica y el líquido cefalorraquídeo (LCR), y la estabilización del número de células T CD4+. Tenofovir (30 mg/kg, s.c.) anula completamente la infección por VIH a través de la exposición intravaginal en macacos de cola de cerdo.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]

  • Modelos animales

    Macaques

  • Dosificaciones

    30 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15040537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15040537/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11562951/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10760047/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/

Sellecks Tenofovir hydrate Ha sido citado por 2 Publicaciones

Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] PubMed: 35320348
Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes [ Cells, 2020, 9(4)E1003] PubMed: 32316635

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