Telratolimod

N.º de catálogoS9623 Lote:S962301

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₆H₅₉N₅O₂

Peso molecular

593.89

Número CAS

1359993-59-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

Ethanol

13 mg/mL (21.88 mM)

DMSO

Insoluble

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Clear solution	5%ethyl alcohol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.325mg/ml (0.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.5 mg/ml clarified ethyl alcohol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% ethyl alcohol 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.650mg/ml (1.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear ethyl alcohol stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Telratolimod (3M-052, MEDI9197) es un agonista del receptor tipo Toll 7 (TLR-7) y del receptor tipo Toll 8 (TLR-8) con actividad antitumoral.

Objetivos

TLR7

TLR8

In vitro

3M-052 induce tanto TNFα como IFNα en PBMCs humanos de una manera indicativa de un agonista dual de TLR7/TLR8. 3M-052 estimula la producción de IL8 en células HEK293 que expresan de forma estable TLR7 o TLR8 humano. En contraste, no se estimula IL8 en células de control de vector vacío. La actividad agonista de TLR8 de 3M-052 puede ser de particular valor en la inmunización de neonatos y lactantes cuyos monocitos y células presentadoras de antígenos tienen una capacidad disminuida para generar señales polarizadoras de TH1 a TNFα e IFNα.

In vivo

La coadministración de CpG ODN con Telratolimod (3M-052) es notablemente efectiva para eliminar tumores grandes establecidos y establece una inmunidad protectora a largo plazo. Esta actividad antitumoral se asocia con una disminución significativa en la frecuencia de MDSC residentes en el tumor y la acumulación de células NK y linfocitos T CD8 líticos tumorales, lo que resulta en una inmunidad antitumoral persistente.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[2]}	Líneas celulares PBMCs Concentraciones 0.001 nM, 0.01 nM, 0.1 nM, 1 nM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 100 μM Tiempo de incubación 16 h Método PBMC are cultured at 2 × 10⁶/ml in 0.25 ml in 96-well plates. For evaluation of R848 and 3M-052, these compounds are first dissolved in DMSO and then diluted into culture medium to the final desired concentrations. DMSO concentration is maintained at 0.1% in all wells. The cultures are then incubated for 16 hr at 37 ◦C in a humidified atmosphere of 5.0% CO2 in air. The culture plates are then centrifuged to settle cells to the well surface and medium is removed for cytokine analysis by ELISA assay.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales 6–8-week-old BALB/c and C57BL/6 mice Dosificaciones 50 μg, 100 μg (4 mg/ml) Administración intra tumor injection

Ensayo celular:^{^[2]}

Líneas celulares
PBMCs
Concentraciones
0.001 nM, 0.01 nM, 0.1 nM, 1 nM, 0.01 μM, 0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 100 μM
Tiempo de incubación
16 h
Método
PBMC are cultured at 2 × 10⁶/ml in 0.25 ml in 96-well plates. For evaluation of R848 and 3M-052, these compounds are first dissolved in DMSO and then diluted into culture medium to the final desired concentrations. DMSO concentration is maintained at 0.1% in all wells. The cultures are then incubated for 16 hr at 37 ◦C in a humidified atmosphere of 5.0% CO2 in air. The culture plates are then centrifuged to settle cells to the well surface and medium is removed for cytokine analysis by ELISA assay.

Estudio en animales:^{^[1]}

Modelos animales
6–8-week-old BALB/c and C57BL/6 mice
Dosificaciones
50 μg, 100 μg (4 mg/ml)
Administración
intra tumor injection

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24982761/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21641953/

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