TD-165

N.º de catálogoS6994 Lote:S699401

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Datos técnicos

Fórmula

C46H59N7O8S
Peso molecular 870.07 Número CAS 2305936-56-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (114.93 mM)
Ethanol 100 mg/mL (114.93 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5mg/ml (5.75mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.71mg/ml (0.82mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción TD-165 es un degradador de cereblón (CRBN) basado en PROTAC. Este compuesto comprende un grupo de unión a ligando de cereblón (CRBN), un enlazador y un grupo de unión de von Hippel-Landau (VHL).
Objetivos
CRBN
20.4 nM(DC50)
In vitro

El tratamiento con TD-165 provoca una disminución dependiente de la concentración en el nivel de proteínas CRBN mediante análisis de Western blot. 
In vivo

TD-165 no afecta los niveles de CRBN en el bazo, las células mononucleares de sangre periférica (PBMC) o el hígado de ratones por inmunotransferencia, lo que podría atribuirse a la alta unión a proteínas plasmáticas de este compuesto. 

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    HEK293T cells

  • Concentraciones

    0.1, 1, and 10 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    HEK293T cells are treated with TD-158, TD-165, TD-343 or TD-487 (0.1, 1, and 10μM) for 24h, and VHL protein levels are analyzed by immunoblotting.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31873151/

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Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

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