TC-H 106

N.º de catálogoS6738 Lote:S673802

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₀H₂₅N₃O₂

Peso molecular

339.43

Número CAS

937039-45-7

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

68 mg/mL (200.33 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	3.4mg/ml (10.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.49mg/ml (1.44mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106) es un inhibidor lento y de unión fuerte de las histone deacetylases(HDAC) de clase I con valores de Ki de 148 nM, aproximadamente 102 nM y 14 nM para HDAC1, HDAC2, HDAC3, respectivamente.

Objetivos

HDAC3 (Cell-free assay)	HDAC2 (Cell-free assay)	HDAC1 (Cell-free assay)
14 nM(Ki)	~102 nM(Ki)	148 nM(Ki)

In vitro

La capacidad de TC-H 106 para prolongar la acetilación de histonas también se ha observado en cultivos celulares. Las células tratadas con este compuesto (a una concentración sub-EC10, determinada mediante un ensayo de proliferación celular MTS) tienen histona H3 hiperacetilada. Estas células no pierden cantidades significativas de histona H3 acetilada incluso después de retirar el inhibidor durante horas..

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares lymphoblastoid cell line Concentraciones 2 μM Tiempo de incubación 24 h Método Cells are cultured in RPMI 1640 media with 10% fetal bovine serum and 10 mM HEPES, at 37 °C in 5% CO₂. After the 5th split, the cells are treated with inhibitor TC-H 106 (2 μM) for 24 h, in culture medium. 24 h after treatment, the cells are washed twice with Hanks' balanced salts buffer to remove this compound. A portion of the cell population is then harvested immediately after washing, and referred to as a time 0 point (24 h treatment point), and the rest of the cells are then re-cultured in cell culture media without added inhibitor. The re-cultured cells and controls are then harvested every hour for a total of 7 h.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
lymphoblastoid cell line
Concentraciones
2 μM
Tiempo de incubación
24 h
Método
Cells are cultured in RPMI 1640 media with 10% fetal bovine serum and 10 mM HEPES, at 37 °C in 5% CO₂. After the 5th split, the cells are treated with inhibitor TC-H 106 (2 μM) for 24 h, in culture medium. 24 h after treatment, the cells are washed twice with Hanks' balanced salts buffer to remove this compound. A portion of the cell population is then harvested immediately after washing, and referred to as a time 0 point (24 h treatment point), and the rest of the cells are then re-cultured in cell culture media without added inhibitor. The re-cultured cells and controls are then harvested every hour for a total of 7 h.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18953021/

Sellecks TC-H 106 Ha sido citado por 3 Publicaciones

β1 integrin signaling governs necroptosis via the chromatin-remodeling factor CHD4 [ Cell Rep, 2023, 42(11):113322]	PubMed: 37883227
PATJ inhibits histone deacetylase 7 to control tight junction formation and cell polarity [ Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333]	PubMed: 37878054
Rb-E2F-HDAC Repressor Complexes Control Interferon-Induced Repression of Adenovirus To Promote Persistent Infection [ J Virol, 2022, e0044222]	PubMed: 35546119

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