Tasquinimod

N.º de catálogoS7617 Lote:S761703

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Datos técnicos

Fórmula

C20H17F3N2O4
Peso molecular 406.36 Número CAS 254964-60-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.33 mM)
Ethanol 36 mg/mL (88.59 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Tasquinimod (ABR-215050) es un agente antiangiogénico activo por vía oral que inhibe alostéricamente la señalización de HDAC4. Fase 3.
Objetivos
HDAC4
In vitro

Tasquinimod inhibe la Angiogenesis tumoral mediante la inhibición alostérica de la desacetilación dependiente de HDAC4/N-CoR/HDAC3 de HIF-1α.

Este compuesto también se dirige a las células mieloides infiltrantes y modula la inmunidad tumoral local al bloquear la interacción entre S100A9 y sus ligandos, el receptor de productos finales de glicación avanzada y el receptor Toll-like 4.

In vivo

Este compuesto (30 mg/kg/día p.o.) muestra actividad antiangiogénica y, por lo tanto, causa inhibición del crecimiento tumoral en ratones portadores de modelos de cáncer de próstata humano y de roedores.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[4]
  • Líneas celulares

    LNCaP19 cells

  • Concentraciones

    10 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 72 h.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Mice bearing PC-82 , CWR-22Rv1, LAPC-4, or LNCaP prostate cancer xenografts.

  • Dosificaciones

    ~30 mg/kg/d

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23149916/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16955399/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24162378/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20470445/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Western blot images suggested inhibition of HDAC4 increased the expression of NOX4 and MMP-9, and treatment with 10 μM SCM-198 reduced the raised levels of NOX4 and MMP-9.</p>

, , Oxid Med Cell Longev, 2017, doi: 10.1155/2017/7150376

Sellecks Tasquinimod Ha sido citado por 19 Publicaciones

Histone deacetylase inhibitors promote breast cancer metastasis by elevating NEDD9 expression [ Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):11] PubMed: 36604412
S100A9-CXCL12 activation in BRCA1-mutant breast cancer promotes an immunosuppressive microenvironment associated with resistance to immunotherapy [ Nat Commun, 2022, 13(1):1481] PubMed: 35304461
HDAC5-mediated Smad7 silencing through MEF2A is critical for fibroblast activation and hypertrophic scar formation [ Int J Biol Sci, 2022, 18(15):5724-5739] PubMed: 36263180
The p300/CBP inhibitor A485 normalizes psoriatic fibroblast gene expression in vitro and reduces psoriasis-like skin inflammation in vivo [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)01937-6] PubMed: 36174717
Repression of the PRELP gene is relieved by histone deacetylase inhibitors through acetylation of histone H2B lysine 5 in bladder cancer [ Clin Epigenetics, 2022, 14(1):147] PubMed: 36371227
Pharmacological and Genetic Inhibition of HDAC4 Alleviates Renal Injury and Fibrosis in Mice [ Front Pharmacol, 2022, 13:929334] PubMed: 35847036
Histone Deacetylase 4 Controls Extracellular Matrix Production in Orbital Fibroblasts from Graves' Ophthalmopathy Patients [ Thyroid, 2021, 10.1089/thy.2020.0948] PubMed: 34235979
In-Depth Immune-Oncology Studies of the Tumor Microenvironment in a Humanized Melanoma Mouse Model [ Int J Mol Sci, 2021, 22(3)E1011] PubMed: 33498319
HDAC3 inhibitor RGFP966 controls bacterial growth and modulates macrophage signaling during Mycobacterium tuberculosis infection [ Tuberculosis (Edinb), 2021, 127:102062] PubMed: 33639591
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325

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