TAS-116 (Pimitespib)

N.º de catálogoS7716 Lote:S771601

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₅H₂₆N₈O

Peso molecular

454.53

Número CAS

1260533-36-5

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

91 mg/mL (200.2 mM)

Ethanol

11 mg/mL (24.2 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (11.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (1.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Pimitespib (TAS-116) es un nuevo inhibidor de HSP90 de molécula pequeña que inhibe la unión de geldanamicina-FITC a las proteínas HSP90 con valores de Ki de 34,7 nmol/L, 21,3 nmol/L, >50.000 nmol/L y >50.000 nmol/L para HSP90α, HSP90β, GRP94 y TRAP1, respectivamente. Además, TAS-116 no inhibe otras ATPasas como HSP70 (IC50 >200 μmol/L).

Objetivos

HSP90β (Cell-free assay)	HSP90α (Cell-free assay )
21.3 nM(Ki)	34.7 nM(Ki)

In vitro

Pimitespib (TAS-116) es un inhibidor selectivo de HSP90α y β citosólicas que no inhibe los parálogos de HSP90 como la GRP94 del retículo endoplásmico o la TRAP1 mitocondrial. El tratamiento de células HCT116 con 0,3 μmol/L de este compuesto durante 8 horas resulta en niveles reducidos de DDR1, que interactúa con HSP90α, y en la inducción de HSP70, que es un marcador sustituto de la inhibición de HSP90 citosólica.

In vivo

La administración oral de Pimitespib (TAS-116) conduce a la reducción del tumor en modelos de ratón con xenoinjertos de tumores humanos, acompañada de la depleción de múltiples clientes de HSP90. En un modelo de rata, la actividad antitumoral de este compuesto se acompaña de una mayor distribución en tumores de carcinoma pulmonar no microcítico NCI-H1975 xenoinjertados subcutáneamente que en la retina. Muestra actividad contra tumores pulmonares NCI-H1975 trasplantados ortotópicamente. El perfil farmacocinético en especies roedoras y no roedoras muestra que TAS-116 se absorbe por vía oral y tuvo una biodisponibilidad de casi el 100% en ratones, el 69,0% en ratas y el 73,9% en perros sin formulación especial. En un modelo de ratón con xenoinjerto de cáncer gástrico humano NCI-N87 que expresa HER2, la administración crónica es tolerable, y la pérdida de peso promedio en ratones no excede el 10% durante el período de tratamiento.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares HCT116 cells Concentraciones 0.3, 1 and 3 μM Tiempo de incubación 8 hours Método HCT116 cells are treated with Pimitespib (TAS-116) or 17-AAG for 8 hours. Western blotting is performed by using 10 μg of cell lysate.
Estudio en animales:^{^[1]}	Modelos animales Six-week-old male BALB/c nude mice subcutaneously implanted with cancer cells Dosificaciones 3.6 to 14.0 mg/kg/day Administración oral

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25416789/

Sellecks TAS-116 (Pimitespib) Ha sido citado por 6 Publicaciones

Strong Hsp90α/β Protein Expression in Advanced Primary CRC Indicates Short Survival and Predicts Response to the Hsp90α/β-Specific Inhibitor Pimitespib [ Cells, 2025, 14(11)836]	PubMed: 40498011
Heat shock protein 90 chaperone activity is required for hepatitis A virus replication [ J Virol, 2025, e0050225]	PubMed: 40470959
Heat shock protein 90 chaperone activity is required for hepatitis A virus replication [ J Virol, 2025, 99(7):e0050225]	PubMed: 40470959
Targeting HSP90 with Ganetespib to Induce CDK1 Degradation and Promote Cell Death in Hepatoblastoma [ Cancers (Basel), 2025, 17(8)1341]	PubMed: 40282517
Syringaresinol inhibits cardiorenal fibrosis through HSP90 in a cardiorenal syndrome type 2 [ Hum Exp Toxicol, 2023, 42:9603271231165678]	PubMed: 36960691
Single-cell dissection of the multiomic landscape of high-grade serous ovarian cancer [ Cancer Res, 2022, CAN-21-3819]	PubMed: 35969151

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