Tamoxifen

N.º de catálogoS1238 Lote:S123807

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Datos técnicos

Fórmula

C26H29NO
Peso molecular 371.51 Número CAS 10540-29-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (91.51 mM)
Ethanol 19 mg/mL (51.14 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.700mg/ml (4.58mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El Tamoxifen es un modulador selectivo de los receptores de estr r r rgenos (SERM) activo por v r r a oral que presenta efectos agonistas y antagonistas de los estr r r rgenos. Bloquea la acci r r de los estr r r rgenos en las c r r lulas mamarias y puede activar la actividad de los estr r r rgenos en otras c r r lulas, como las r r seas, hep r r r r ticas y uterinas. El Tamoxifen es un potente activador de la HSP90 y mejora la actividad de la ATPasa de la chaperona molecular HSP90.
Objetivos
estrogen receptor
In vitro

El tratamiento con Tamoxifen inhibe significativamente la proliferación de células MCF7. Dosis bajas de este compuesto son capaces de inducir aberraciones cromosómicas estructurales (deleciones, isocromosomas, translocaciones y cromosomas dicéntricos) tanto en células de cáncer de mama ER+ como ER-. Este efecto genotóxico es mayor en aquellas líneas celulares con amplificación del gen HER2. Mientras que este químico a concentraciones más bajas (0.1-1 μM) induce una detención del ciclo celular, se ha encontrado que concentraciones farmacológicas (superiores a 5 μM) de Tamoxifen inducen la apoptosis de las células de cáncer de mama. 5 μM de Tamoxifen indujeron rápidamente la activación sostenida de ERK1/2 en líneas celulares de cáncer de mama ER-positivas (MCF-7 y T47D)
In vivo

Tamoxifen (TAM) se utiliza ampliamente tanto para el tratamiento como para la prevención del cáncer de mama. Sin embargo, también es carcinogénico en el útero humano y el hígado de rata. Los sistemas Cre-loxP inducibles por Tm se están utilizando en amplias áreas de investigación y están proporcionando importantes conocimientos biológicos sobre el desarrollo, mantenimiento y función de los tejidos. Esta localización nuclear de la Cre recombinasa inducida por el compuesto es dependiente del tiempo y la dosis. Dosis más altas de este químico inducen la recombinación semanas después de la administración y dosis más bajas inducen la recombinación hasta una semana después de la administración. La duración de la recombinación génica inducida por él también es dependiente de la dosis. La administración de dosis altas de Tm conduce a una localización nuclear extendida de CreER. El tratamiento con Tm induce efectos secundarios que pueden tener consecuencias fisiológicas en modelos inducibles por Tm.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    MCF7 and T47D

  • Concentraciones

    10-6 mol/L

  • Tiempo de incubación

    24, 48, and 96 h

  • Método

    48 h before the addition of E2 and TAM, cells were washed with 5 mL phosphate-buffered saline (PBS) and then switched to phenol red-free RPMI-1640 containing 10% charcoal-stripped FBS. E2 and this compound were dissolved in absolute ethanol and diluted in the media at 10-8 mol/L and 10-6 mol/L, respectively, and then added to the culture medium at 24, 48, and 96 h.
Estudio en animales:

[4]
  • Modelos animales

    Pdx1PB-CreERTm mice

  • Dosificaciones

    --

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/711743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27357940/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17363451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22470452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10963646/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20376192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15175332/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9828250/

Validación de productos por parte del cliente

<p>E, Analysis of BrCSC viability upon treatment with tamoxifen (tam) and fulvestrant (fulv) at the indicated doses. The experiments were performed in triplicates. ** P<0.01.</p>

, , Oncotarget, 2015, 6(4):2315-30.

Sellecks Tamoxifen Ha sido citado por 80 Publicaciones

Landscape of gene fusions in hormone receptor-positive breast cancer reveals ADK fusions as drivers of progression and potential therapeutic targets [ Cell Discov, 2025, 11(1):89] PubMed: 41213951
Tamoxifen induces PI3K activation in uterine cancer [ Nat Genet, 2025, 57(9):2192-2202] PubMed: 40846762
The integrated stress response fine-tunes stem cell fate decisions upon serine deprivation and tissue injury [ Cell Metab, 2025, 37(8):1715-1731.e11] PubMed: 40513561
Medium from human iPSC-derived primitive macrophages promotes adult cardiomyocyte proliferation and cardiac regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3012] PubMed: 40148355
SGK1 drives hippocampal demyelination and diabetes-associated cognitive dysfunction in mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):1709] PubMed: 39962079
Cold exposure promotes the progression of osteoarthritis through downregulating APOE in cartilage [ EMBO Mol Med, 2025, 17(8):2137-2162] PubMed: 40664892
Nur77 attenuates Paneth cell necroptosis-induced intestinal inflammation through regulating endoplasmic reticulum homeostasis in sepsis [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00582-X] PubMed: 40749794
Targeting estrogen-regulated system xc- promotes ferroptosis and endocrine sensitivity of ER+ breast cancer [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):30] PubMed: 39833180
CDC20 protects the heart from doxorubicin-induced cardiotoxicity by modulating CCDC69 degradation [ Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29] PubMed: 40045239
Intestinal overexpression of Pla2g10 alters the composition, diversity and function of gut microbiota in mice [ Front Cell Infect Microbiol, 2025, 15:1535204] PubMed: 40160470

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