Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate

N.º de catálogoS8455 Lote:S845501

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C10H23BN2O6S
Peso molecular 310.18 Número CAS 150080-09-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (199.88 mM)
Water 62 mg/mL (199.88 mM)
Ethanol 62 mg/mL (199.88 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Talabostat (Val-boroPro, PT-100) es un inhibidor de dipeptidyl peptidase con valores de IC50 de <4 nM, 4 nM, 11 nM, 310 nM, 560 nM y 390 nM para DPP-IV, DPP8, DPP9, QPP, FAP y PEP respectivamente. Tiene actividades antineoplásicas y estimulantes de la hematopoyesis.
Objetivos
DPP-4
(Cell-free assay)		 DPP-8
(Cell-free assay)		 DPP-9
(Cell-free assay)		 DPP-2
(Cell-free assay)		 PEP
(Cell-free assay)
<4 nM 4 nM 11 nM 310 nM 390 nM
In vitro

In vitro, talabostat (PT-100) regula al alza citoquinas/quimiocinas en células estromales de médula ósea humana. Este compuesto induce la muerte celular de monocitos y macrófagos, y su inducción de piroptosis requiere caspasa-1.
In vivo

Se ha demostrado que Talabostat (PT-100) produce potentes efectos antitumorales cuando se administra por vía oral en múltiples modelos tumorales de ratón. Val-boroPro media la regresión tumoral completa a través de un mecanismo novedoso que requiere un tráfico más rápido de células dendríticas y una posterior aceleración de la activación de células T. En el estroma tumoral, puede dirigirse directamente a FAP expresada por fibroblastos reactivos. Este compuesto estimula las respuestas inmunitarias innatas y adaptativas contra los tumores que implican la regulación transcripcional de citoquinas y quimiocinas. Se sabe que Val-boroPro estimula la regulación transcripcional de varias citoquinas, incluyendo IL-1β, IL-6, G-CSF y CXCL1/KC, tanto en tumores como en ganglios linfáticos de drenaje tumoral, y que aumenta los niveles de proteínas séricas de ratón de varias de estas citoquinas, incluyendo G-CSF y CXCL1/KC.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[4]
  • Líneas celulares

    THP-1 macrophages

  • Concentraciones

    0.1, 1, 10 μM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    --
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    C57BL/6 female mice

  • Dosificaciones

    20 µg

  • Administración

    by gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16186403/
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/67/9_Supplement/1894
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=23554941
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5477230/

Sellecks Talabostat (Val-boroPro, PT-100) Mesylate Ha sido citado por 8 Publicaciones

The Selective 3-MST Inhibitor I3MT-3 Works as a Potent Caspase-1 Inhibitor [ Int J Mol Sci, 2025, 26(5)2237] PubMed: 40076859
Curcumin inhibits growth of Porphyromonas gingivalis by arrest of bacterial dipeptidyl peptidase activity [ J Oral Microbiol, 2024, 16(1):2373040] PubMed: 38974504
A novel selective NLRP3 inhibitor shows disease-modifying potential in animal models of Parkinson's disease [ Brain Res, 2024, S0006-8993(24)00383-4] PubMed: 39074525
Chemical inhibition of DPP9 sensitizes the CARD8 inflammasome in HIV-1-infected cells [ Nat Chem Biol, 2023, 19(4):431-439] PubMed: 36357533
FAP is critical for ovarian cancer cell survival by sustaining NF-κB activation through recruitment of PRKDC in lipid rafts [ Cancer Gene Ther, 2023, 30(4):608-621] PubMed: 36494579
The FAP α -activated prodrug Z-GP-DAVLBH inhibits the growth and pulmonary metastasis of osteosarcoma cells by suppressing the AXL pathway [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1288-1304] PubMed: 35530139
The FAPα-activated prodrug Z-GP-DAVLBH inhibits the growth and pulmonary metastasis of osteosarcoma cells by suppressing the AXL pathway [ Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 10.1016/j.apsb.2021.08.015] PubMed: None
Inactivation of the cytoprotective major vault protein by caspase-1 and -9 in epithelial cells during apoptosis: caspase-1 and -9 inactivate the major vault protein. [ J Invest Dermatol, 2019, S0022-202X(19)33499-2] PubMed: 31877317

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.