Mobocertinib (TAK788)

N.º de catálogoS6813 Lote:S681302

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Datos técnicos

Fórmula

C₃₂H₃₉N₇O₄

Peso molecular

585.70

Número CAS

1847461-43-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

10 mg/mL (17.07 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Mobocertinib (TAK788, AP32788), un TKI en investigación, es un potente y selectivo inhibidor preclínico de las mutaciones del epidermal growth factor receptor (EGFR) y de HER2. Este compuesto es un agente antineoplásico.

Objetivos

EGFR

HER2

In vitro

Diseñado específicamente para inhibir potentemente variantes oncogénicas que contienen mutaciones activadoras de EGFRex20ins con selectividad sobre el EGFR de tipo salvaje, Mobocertinib (TAK-788) es un nuevo TKI de EGFR irreversible. Inhibe la viabilidad de varias líneas celulares impulsadas por EGFRex20ins de manera más potente que los TKI de EGFR aprobados.

In vivo

Mobocertinib (TAK788) suprime el crecimiento de tumores mutantes EGFRex20ins mediante la inhibición de EGFR. El tratamiento combinado con este compuesto y cetuximab mejora la eficacia en un modelo de carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello (CTG-2130) con EGFRex20ins D770_N771insGL.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:^{^[1]}	Líneas celulares NSCLC cell lines, Ba/F3 cells, A431 Cells, HEK293 cells Concentraciones 0.0003 -1 µM Tiempo de incubación 30 min, 2 h, 6h, 7 days Método Mobocertinib (TAK788) is tested by plating cells into 96-well plates and dosing them with a nine-point, threefold dilution series of this compound, followed by incubation for 7 days. Viability is measured using the CellTiter-Glo assay. Dose–response curves are generated and used to calculate IC⁵⁰ values.

Ensayo celular:^{^[1]}

Líneas celulares
NSCLC cell lines, Ba/F3 cells, A431 Cells, HEK293 cells
Concentraciones
0.0003 -1 µM
Tiempo de incubación
30 min, 2 h, 6h, 7 days
Método
Mobocertinib (TAK788) is tested by plating cells into 96-well plates and dosing them with a nine-point, threefold dilution series of this compound, followed by incubation for 7 days. Viability is measured using the CellTiter-Glo assay. Dose–response curves are generated and used to calculate IC⁵⁰ values.

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33632773/
https://patents.google.com/patent/WO2019222093A1

Sellecks Mobocertinib (TAK788) Ha sido citado por 3 Publicaciones

Mobocertinib in Patients with EGFR Exon 20 Insertion-Positive Non-Small Cell Lung Cancer (MOON): An International Real-World Safety and Efficacy Analysis [ Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3992]	PubMed: 38612799
Secondary Mutations of the EGFR Gene That Confer Resistance to Mobocertinib in EGFR Exon 20 Insertion [ J Thorac Oncol, 2023, S1556-0864(23)00797-9]	PubMed: 37666482
Extensive functional evaluation of exon 20 insertion mutations of EGFR [ Lung Cancer, 2020, 152:135-142]	PubMed: 33395611

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