Subasumstat (TAK-981)

N.º de catálogoS8829 Lote:S882902

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Datos técnicos

Fórmula

C25H28ClN5O5S2
Peso molecular 578.10 Número CAS 1858276-04-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (172.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Subasumstat (TAK-981) es un novedoso inhibidor selectivo de la cascada enzimática de SUMOilación con potenciales actividades inmunoactivadoras y antineoplásicas.
Objetivos
SUMOylation enzymatic cascade
In vitro

El tratamiento ex vivo con Subasumstat (TAK-981) indujo marcadores de activación y maduración —incluidos CD40, CD80 y CD86—, así como un aumento de la secreción de citocinas inflamatorias como IP-10, MCP1, MIP-1α, MIP1β, IFNα e IFNβ, tanto en las células dendríticas (CD) derivadas de la médula ósea de ratón como en las células mononucleares de sangre periférica humana.
In vivo

In vivo, una única inyección subcutánea de Subasumstat (TAK-981) en ratones Balb/c ingenuos en los ganglios linfáticos braquiales indujo la activación de las células dendríticas, medida como aumentos significativos en la expresión de CD40 y CD86. Este compuesto demuestra actividad antitumoral, incluida la regresión completa (RC) de algunos tumores, en ratones BALB/c inmunocompetentes que portan tumores de linfoma A20 singénicos.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    mouse bone-marrow and human peripheral blood mononuclear cell derived dendritic cells (DCs)

  • Concentraciones

    --

  • Tiempo de incubación

    --

  • Método

    --
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    immune-competent BALB/c mice

  • Dosificaciones

    7.5 mg/kg

  • Administración

    IV

Referencias

  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3252.short
  • https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3079.short

Sellecks Subasumstat (TAK-981) Ha sido citado por 17 Publicaciones

SUMOylation inhibition potentiates the glucocorticoid receptor to program growth arrest of acute lymphoblastic leukemia cells [ Oncogene, 2025, none] PubMed: 39953147
TopBP1 coordinates DNA repair synthesis in mitosis via recruitment of the nuclease scaffold SLX4 [ Commun Biol, 2025, 8(1):1005] PubMed: 40615546
SUMOylation regulates GSDMD stability and pyroptosis [ Int Immunopharmacol, 2025, 149:114187] PubMed: 39919454
Phosphorylation-induced SUMOylation promotes Ulk4 condensation at the ciliary tip to transduce Hedgehog signal [ J Cell Sci, 2025, 138(20)jcs263695] PubMed: 40171800
TOPORS E3 ligase mediates resistance to hypomethylating agent cytotoxicity in acute myeloid leukemia cells [ Nat Commun, 2024, 15(1):7360] PubMed: 39198401
Dual inhibition of SUMOylation and MEK conquers MYC-expressing KRAS-mutant cancers by accumulating DNA damage [ J Biomed Sci, 2024, 31(1):68] PubMed: 38992694
Targeting SUMOylation with an injectable nanocomposite hydrogel to optimize radiofrequency ablation therapy for hepatocellular carcinoma [ J Nanobiotechnology, 2024, 22(1):338] PubMed: 38890737
SUMOylated Golgin45 associates with PML-NB to transcriptionally regulate lipid metabolism genes during heat shock stress [ Commun Biol, 2024, 7(1):532] PubMed: 38710927
ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768] PubMed: 38474017
The SUMO-NIP45 pathway processes toxic DNA catenanes to prevent mitotic failure [ Nat Struct Mol Biol, 2023, 10.1038/s41594-023-01045-0] PubMed: 37474739

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