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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
TAI-1 es un potente y específico inhibidor de Hec1, que interrumpe la interacción proteica Hec1-Nek2.
Objetivos
Hec1
In vitro
TAI-1 interrumpe la unión de Nek2 a Hec1, lo que lleva a la degradación de Nek2 y a la desalineación cromosómica. Este compuesto muestra una fuerte potencia inhibitoria del crecimiento a niveles de nM en un amplio espectro de células tumorales, y produce actividad sinérgica con doxorrubicina, topotecán y paclitaxel en células de leucemia, cáncer de mama e hígado.
In vivo
TAI-1 (20 mg/kg i.v. o 150 mg/kg p.o.) causa un retraso significativo del crecimiento tumoral en el modelo Huh-7 y una modesta inhibición tumoral en los modelos Colo205 y MDA-MB-231.
Cells are seeded in 96 well plates, incubated for 24 hours, this compound added and incubated for 96 hours. All testing points are tested in triplicate wells. Cell viability is determined by MTS assay using CellTiter 96® Aqueous Non-radioactive Cell Proliferation Assay system according to manufacturer’s instructions with MTS and PMS. Data retrieved from spectrophotometer are processed in Excel and GraphPad Prism 5 to calculate the concentration exhibiting 50% growth inhibition (GI50). All data represent the results of triplicate experiments.
Female mice bearing Colo-205 or Huh-7 tumors; male mice bearing MDA-MB-231 tumors
Dosificaciones
20 mg/kg i.v./QDx28 cycles or 150 mg/kg p.o./BID/28 cycles in total
Administración
i.v. or p.o.
Referencias
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24401611/
Sellecks TAI-1 Ha sido citado por 3 Publicaciones
Nek2 Augments Sorafenib Resistance by Regulating the Ubiquitination and Localization of β-catenin in Hepatocellular Carcinoma
[ J Exp Clin Cancer Res, 2019, 18;38(1):316]
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