T-5224

N.º de catálogoS8966 Lote:S896607

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C29H27NO8
Peso molecular 517.53 Número CAS 530141-72-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción T-5224 es un inhibidor selectivo del factor de transcripción c-Fos/activator protein (AP)-1 con efectos antiinflamatorios. T-5224 inhibe específicamente la actividad de unión al ADN de c-Fos/c-Jun y la regulación al alza inducida por IL-1β de la transcripción de Mmp-3, Mmp-13 y Adamts-5.
Objetivos
c-Fos/AP-1 c-Jun IL-1β MMP-3 MMP-13 Ver más
In vitro

T-5224 inhibe las MMPs que degradan la matriz y las citoquinas inflamatorias, incluyendo la interleucina 1β. Este compuesto reduce las cantidades de citoquinas inflamatorias y MMPs in vitro en cultivos de células sinoviales y condrocitos.
In vivo

T-5224 es un inhibidor de c-Fos/activator protein-1 (AP-1) que previene la artritis inducida por colágeno tipo II al reducir las cantidades de citoquinas inflamatorias, MMPs y el factor de necrosis antitumoral α in vivo en sueros y articulaciones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    NIH/3T3, RAW264.7, human synovial sarcoma SW982 and human chondrosarcoma SW1353 cells

  • Concentraciones

    5.2 μM, 10 μM, 17 μM, 30 μM, 14 μM, 20 μM, 28 μM, 40 μM, 57 μM, 80 μM

  • Tiempo de incubación

    1 h

  • Método

    Reporter assay. NIH/3T3 cells are transiently transfected with the luciferase reporter plasmids pAP-1-Luc(×7 TGACTAA), pNF-kB-Luc(×5 TGGGGACTTTCCGC) or control phRL-TK, and cultured overnight. Cells are incubated in 0.5% FBS/DMEM containing T-5224 for 1 h, and then stimulated with PMA (10 ng/ml) or TNFa (10 ng/ml), and then cultured for 3 h, followed by measurement of lysate by using dual-luciferase reporter assay system.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male 8-week-old DBA/1J mice

  • Dosificaciones

    3 mg/kg

  • Administración

    Oral gavage

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587386/

Sellecks T-5224 Ha sido citado por 22 Publicaciones

Identifying the Intergenic ALK Fusion LOC388942-ALK as a Driver of Non-Small Cell Lung Cancer [ MedComm (2020), 2025, 6(4):e70154] PubMed: 40151836
c-FOS Confers Stem Cell-like Features to Multiple Myeloma Cells in a Bone Marrow Microenvironment [ Cells, 2025, 14(7)474] PubMed: 40214428
Injured tubular epithelia-derived CCN1 promotes the mobilization of fibroblasts toward injury sites after kidney injury [ iScience, 2025, 28(4):112176] PubMed: 40224016
Risk Allele rs117026326-Mediated Alternative Splicing of GTF2I Promotes B Cell Proliferation in Primary Sjögren's Syndrome [ J Immunol Res, 2025, 2025:4821639] PubMed: 40007754
SLPI as a dedifferentiation biomarker in BRAFV600E-mutant papillary thyroid cancer [ Endocr Connect, 2025, 14(8)e250349] PubMed: 40742326
Persistent Activation of Endothelial Cells is Linked to Thrombosis and Inflammation in Cerebral Cavernous Malformation Disease [ bioRxiv, 2025, 2025.06.29.662238] PubMed: 40631268
Dynamic regulation of tissue fluidity controls skin repair during wound healing [ Cell, 2024, S0092-8674(24)00825-0] PubMed: 39168124
Collagen signaling and matrix stiffness regulate multipotency in glandular epithelial stem cells in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):10482] PubMed: 39695111
Positive and negative feedback regulation of the TGF-β1 explains two equilibrium states in skin aging [ iScience, 2024, 27(5):109708] PubMed: 38706856
AP-1 Mediates Cellular Adaptation and Memory Formation During Therapy Resistance [ bioRxiv, 2024, 2024.07.25.604999] PubMed: 39091739

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.